描述：瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,这些激酶与细胞D-型周期蛋白(D-cyclin)结合,形成活性复合物后,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。   D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,pRb) 磷酸化,调节细胞周期由G1期向S1期转变,调控细胞转录,启动DNA合成。而瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）将细胞周期阻滞于G1期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。   在体外,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）在乳癌细胞系中,能降低pRb磷酸化使细胞周期停滞在G1期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖,在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）能使肿瘤体积减少,此效应与抑制pRb磷酸化有相关性   。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）与抗雌激素药来曲唑联用,与各药单用比较,对肿瘤生长的抑制作用增加。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性(hormonereceptor,HR+)和人表皮细胞生长因子受体-2阴性(human epidermal growth factor receptor-2-,HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。   2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(hazard ratio,HR)达 44%[95%CI:(0429,0720);P<0.01],并瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）适用的靶点是激素受体阳性和人表皮生长因子受体-2(HR+/HER2-)阴性的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。 乳腺癌中有一种称为激素受体阳性（ER+/PR+HER2-）的乳腺癌是最常见的一类，它占乳腺癌中大概60%~70%。一旦转移就无法治愈，大多数服用该药的女性在其余生中都需要某种形式的治疗。     （CDK4/6抑制剂）瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），研究结果显示，在内分泌治疗中添加瑞博西尼后，晚期患者三年半后存活率能够提高到70％！而仅给与内分泌治疗的患者仅为46%。 瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）   在治疗乳腺癌领域是非常理想的，美国食品和药物管理局的批准是基于关键阶段3 MONALEESA-2试验的良好数据。与单独使用来曲唑相比，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）+来曲唑联合用药具有更好的疗效和安全性。研究招募数名患有HR+/HER2晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女，她们没有接受晚期乳腺癌的系统治疗。   与单独使用来曲唑14.7个月相比，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）加芳香酶抑制剂来曲唑可降低44%的进展或死亡风险。同时，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）+来曲唑显示了53%的总响应率的肿瘤负荷减少。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）的出现大大延长了乳腺癌患者的中位无进展生存期，效果显著。   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）推荐剂量为口服600 mg(3片200 mg膜包衣片),每天1次,连续服21 d,接着停服7 d,28 d为1个疗程。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）是否与食物同服均可。薄膜包衣片应整片吞服,吞咽前包衣片不可咀嚼、压碎或劈开。患者若服药后发生呕吐或缺少一次剂量,当天不可追加服用附加剂量,可按治疗时间表,在下次服药时间,继续服下一次剂量。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）若与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服,尽量在每天大约相同时间服瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）药,最好在早晨。与来曲唑或其他芳香化酶抑制药同服   发生嗜中性粒细胞减少症需调整服药剂量及处置方法 开始服用瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）前应进行全血计数(complete blood counts,CBC)检测,此后前2个疗程的每2周,及后4个疗程开始时,以及作为临床适应证都应检测CBC。    发生肝胆功能毒性需调整瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）服药剂量及处置方法 AST和ALT分级按照CTCAE 4.03版标准,功能1级为AST和(或)ALT从基线升高>正常值的上限(upper limit of normal,ULN)~3倍ULN,总胆红素增加<2倍ULN,无需调整剂量。功能2级为(>3~5)倍ULN,在开始治疗前,基线功能>2级,应中断服药,直至恢复至≤2级基线水平,然后在同一剂量恢复治疗,若在功能2级复发,应在下一个较低的剂量恢复服药,功能为2级,无需调整剂量。功能3级为(>5~10)倍ULN,中断服药,直至恢复至≤2级基线水平,然后再在下一个较低的剂量恢复服药,若在功能3级复发,应终止服药   发生QT间期延长需调整服瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）药剂量及处置方法 治疗之前,应检测心电图,并于第1个疗程约14 d和第2个疗程开始时,以及作为适应证,必须反复检测心电图。若心电图的QTcF间期>480 ms,应中断治疗;将QTcF间期延长调整至<481 ms,可在同一剂量恢复治疗;若QTcF间期≥481 ms复发,中断治疗直至恢复<481 ms,然后在下一个较低的剂量恢复服药。   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：1 QT间期延长   瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）的临床试验曾出现与药物浓度相关的QT间期延长,每天1次,服用600 mg后,于Cmax达到稳态均值时,QTc间期估算均数增加超过20 ms,实测为22.9 ms,90%CI:(21.6,24.1) ms。临床研究代号为MONALEESA-2,有1例患者出现基线后QTcF均值>500 ms (3次平均),并有2.7%(9/329)患者QTcF间期从基线增加>60 ms (3次平均)。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）与来曲唑联用组有9例患者(2.7%)发生晕厥,安慰药与来曲唑联用组仅有3例(0.9%)。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）与来曲唑联用组,有1例(0.3%)带有3级低钾血症和2级QT间期延长的患者突然死亡。     2 肝胆毒性   临床试验观察到瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）用药组与安慰药组均出现转氨酶升高,ALT升高为(3~4)级两组分别为10%和1%,AST升高(3~4)级分别为7%和2%。患者出现ALT/AST升高≥3级的中位时间,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）与加来曲唑联用组为57 d。缓解至≤2级的中位时间为24 d。联用组ALT或AST同时升高>3倍ULN和总胆红素>2倍ULN,碱性磷酸酶正常,缺乏胆汁淤积发生率患者4例(1%),停药后恢复正常。   3 嗜中性粒细胞减少症   临床研究显示嗜中性粒细胞减少症是瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）最频繁报道的不良反应(占75%),接受瑞博西尼联用来曲唑联用治疗,实验室检测,60%患者嗜中性粒细胞计数都有(3~4)级减少。患者中罹患嗜中性粒细胞减少症分别为2级、3级或4级,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）联用组出现嗜中性粒细胞减少症≥3级的中位时间为16 d,缓解至正常或<3级的中位时间为15 d。     鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）于2017年美国上市，获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格，用于治疗激素受体阳性、人表皮生长因子受体-2阴性(HR+/HER2-)的绝经后妇女晚期或转移性乳腺癌。   上市以来，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）的价格就被关注，2022年即将到来，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）的价格是否会有下降？这是乳腺癌患者们十分关注的话题。     瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）是细胞周期蛋白依赖性激酶4、6（CDK4、6）的抑制剂。细胞在分裂之前，必须经历四个阶段：第一生长期（G1期）、合成期（S期）、第二生长期阶段（G2阶段）以及最后的细胞分裂期（M阶段）。癌细胞分裂增殖速度极快，通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4、6（CDK4、6）的活性（癌细胞进入S期需要这两种酶的参与），瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）能够阻止癌细胞从G1期进入S期，从而抑制癌细胞的分裂与增殖。   经过大量临床试验研究，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）可以有效控制乳腺癌的发展，效果也是有目共睹。乳腺癌常被称为“粉红杀手”，其发病率位居女性恶性肿瘤的首位。虽然发病率高，但随着近几年来像瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）这类的靶向药的研发上市，乳腺癌已成为疗效最佳的实体肿瘤之一   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）MONALEESA-3研究成功的结果，进一步CDK4/6抑制剂的标靶药物势必在乳癌荷尔蒙治疗占有一席重要地位，也再次奠定了瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）在晚期乳癌荷尔蒙治疗中的龙头地位，此外，MONALEESA-3研究首次证实了CDK4/6抑制剂联合Fulvestrant于新发生之晚期乳癌及新辅助/辅助性荷尔蒙治疗使用超过1年后才复发的患者，表现出卓越的疗效及安全性，为其他CDK4/6抑制剂联合Fulvestrant作为停经后荷尔蒙受体阳性且HER2受体阴性晚期男性或女性乳癌患者的第一线或二线方案试验的探索，立下了不错的典范。   乳腺癌是在乳腺上皮组织出现的恶性肿瘤,99%发生在女性,其发病率位居全球女性癌症之首。乳腺不是维持人体生命活动的重要器官,原位乳腺癌并不致命,但由于乳腺癌细胞丧失了正常细胞的特性,细胞之间连接松散,容易脱落。癌细胞一旦脱落,游离的癌细胞随血液或淋巴液播散至全身,形成转移性癌变,危及生命。目前乳腺癌已成为威胁女性身心健康的常见肿瘤和第一“杀手”,已是当前社会的重大公共卫生问题。   然而瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）+Fulvestrant或是瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）+芳香环酶抑制剂的荷尔蒙联合治疗模式，都为停经后荷尔蒙受体阳性且HER2受体阴性晚期男性或女性乳癌患者提供了更多的治疗选择。   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK4/CDK6)小分子抑制剂，CDK4和CDK6是细胞周期的关键调节因素，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）可调节细胞由G1期向S期转换，异常激活后导致肿瘤细胞增殖加快，因此它通过抑制CDK4/6酶的活性来靶向肿瘤细胞并恢复细胞周期控制，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）阻断肿瘤细胞增殖。   此前一项关于抗癌药瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）联合内分泌疗法治疗乳腺癌的研究结果被公布，结果显示，中位随访53.5个月，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）i+内分泌治疗的患者中位OS接近5年(58.7个月)。这是激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)绝经前女性转移性乳腺癌患者中报告的有史以来最长的生存数据。   临床前数据显示，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）加内分泌治疗可以帮助转移性乳腺癌患者获得有史以来最长的中位总生存益处，它有望改变转移性乳腺癌患者的标准护理。   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：MONALEESA-3(NCT02422615)是一项评价CDK4/6抑制剂瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）联合氟维司群作为HR+/HER2-绝经后晚期乳腺癌女性初始疗法的最大规模研究(n=726)。   该研究包括既往未接受内分泌治疗的女性、新诊断的女性、辅助治疗12个月内病情复发的女性、接受内分泌疗法治疗晚期疾病病情进展的女性。研究将绝经后HR+/HER2-的晚期乳腺癌患者按2: 1随机分配接受1L和2L的瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）联合氟维司群或安慰剂联合氟维司群治疗。通过Cox比例风险模型进行评估OS，并使用Kaplan-Meier方法进行总结。同时评估并总结了其他进展后终点，例如无进展生存期2 (PFS2) 、至后续化疗时间和无化疗生存期。   本次公布的数据是一项III期MONALEESA-3研究探索性分析。在数据载止时(2020.10.13)，中位随访时间为56.3个月 (最短为52.7 个月)，其中瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）组和安慰剂组分别有68例(14.0%)和21例 (8.7%)患者仍在治疗。   随着随访时间的延长，与安慰剂联合氟维司群相比，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）联合氟维司群显示出OS持续获益(中位OS分别为53.7 和41.5个月;HR 0.73;95%CI 0.59-0.90)。 与安慰剂联合氟维司群相比，瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）联合氟维司群在1L(中位OS分别为未达标和51.8个月;HR 0.64，95%CI 0.46-0.88)和2L治疗中(中位OS分别为39.7和33.7个月;HR 0.78;95%CI 0.59-1.04)OS均显著延长。亚组分析还显示，与意向治疗(ITT)人群相比，大多数亚组的OS获益一致。   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询