适应证
舒尼替尼 | 苹果酸舒尼替尼 | 索坦 | Sunitinib | SUTENT用于甲磺酸伊马替尼治疗失败或不能耐受的胃肠间质瘤（GIST）
不能手术的晚期肾细胞癌（RCC）
不可切除的，转移性高分化进展期胰腺神经内分泌瘤（pNET）成年患者。
复发风险较高肾细胞癌患者接受肾切除术后的辅助治疗。
用法用量
推荐剂量：
治疗胃肠间质瘤和晚期肾细胞癌的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周(4/2 给药方案)。
对于胰腺神经内分泌瘤，本品推荐剂量为37.5mg，口服，每日一次，连续服药，无停药期。
与食物同服或不同服均可。
调整剂量：
对于胃肠间质瘤和转移性肾细胞癌，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。每日最高剂量不超过 75mg，最低剂量为 25mg。
对于胰腺神经内分泌瘤，根据患者个体的安全性和耐受性，以 12.5mg 为梯度单位逐步调整剂量。在 3 期临床试验中使用的最大剂量为每日 50mg。
不良反应
胃肠间质瘤（GIST）、晚期肾细胞癌（RCC）或胰腺神经内分泌瘤（pNET ） 受试者最常见的不良反应（≥20％）是疲劳、乏力、发热、腹泻、恶心、粘膜炎/口腔炎、呕吐、消化不良、腹痛、便秘、高血压、外周水肿、皮疹、手足综合征、皮肤褪色、皮肤干燥、毛发颜色改变、味觉改变、头痛、背痛、关节疼痛、肢端疼痛、咳嗽、呼吸困难、厌食和出血。潜在严重的不良反应：肝毒性、左心室功能障碍、QT间期延长、出血、高血压、甲状腺功能不全、肾上腺功能
皮肤和组织异常
皮肤退色是在临床试验中报告的一种很常见的不良反应。应告知受试者，使用舒尼替尼治疗期间还可能出现头发或皮肤脱色。其他可能的皮肤影响包括皮肤干燥、变厚或开裂以及手掌和脚底板出现水泡或偶见皮疹。上述不良事件没有累积效应，一般情况下可逆，通常不会导致治疗终止。
需要警惕可导致死亡的罕见严重皮肤反应，包括多形性红斑（EM）、疑似 Stevens-Johnson 综合征（SJS）和中毒性表皮坏死松解症 （TEN）。若出现疑似 SJS，TEN，或 EM 的症状或体征（如渐进性加重的皮疹，常合并出现水泡或黏膜损伤），应暂停舒尼替尼治疗。如果确诊 SJS 或 TEN，就必须终止舒尼替尼。疑似EM皮肤症状消退后，部分患者可开始较低剂量的舒尼替尼治疗。
黑框警告：肝毒性
本品具有肝毒性，可能导致肝脏衰竭或死亡。
肝脏衰竭的表现包括黄疸、转氨酶升高、和/或胆红素过高伴随脑部疾病、凝血、和/或肾衰竭。
在治疗开始前、每个治疗周期、以及临床需要时应监测肝功能（ALT,AST,胆红素）。当出现3级或4级药物相关的肝功能不良反应中断用药，若无法恢复应终止治疗。当患者在随后的肝功能化验中显示肝功能指标严重下降，或出现其他的肝功能衰竭症状时，不可重新开始给药治疗。
在ALT或AST＞2.5倍ULN或是肝转氨酶大于5.0倍ULN的患者中的安全性未知。
左心室功能障碍
若出现充血性心力衰竭(CHF)的临床表现，建议停止使用本品。
无充血性心力衰竭临床证据但射血分数小于50% 以及射血分数低于基线20% 的患者也应停止本品治疗和/或减低剂量。
对于之前12个月内发生过心脏事件（如心梗、冠心病、心衰）的患者接受本品治疗时，应仔细监测其充血性心力衰竭的临床症状和体征，也应考虑进行基线和定期LVEF 评估。对于没有心脏危险因素的患者， 应考虑进行基线射血分数的评估。
QT 间期延长和尖端扭转型室性心动过速
本品可延长QT 间期，且呈剂量依赖性。QT 间期延长可能会导致室性心律失常的风险增加，包括尖端扭转型室性心动过速。
本品应慎用于已知有 QT 间期延长病史的患者、服用抗心律失常药物的患者或者有相关基础心脏疾病、心动过缓和电解质紊乱的患者。
应用本品时，应考虑在治疗期间定期监测心电图和电解质（镁和钾）。
高血压
应对高血压患者进行血压监测，并根据需要进行标准的降压治疗。如果发生严重高血压，建议暂时停用本品，直至高血压得到控制。
出血事件
该药品曾报告出血事件，包括胃肠道、呼吸系统、肿瘤、泌尿道和脑出血，部分为致死性。鼻衄是所报告的最常见的出血不良反应。
胃肠道
严重且有时致死性的胃肠道并发症（包括胃肠穿孔）罕见于接受本品治疗的腹腔内肿瘤患者。
胃肠道不良事件
恶心、腹泻、口腔炎、消化不良和呕吐是最常报告的治疗相关性胃肠道不良事件。针对需要治疗的胃肠道不良事件的支持性护理可包括止吐或止泻药。
胰腺炎
在接受舒尼替尼治疗的各种实体瘤受试者中曾观察到血清脂肪酶和淀粉酶升高的情况。 在患有各种实体瘤的受试者中， 脂肪酶水平升高是暂时性的，一般情况下不伴随有胰腺炎的体征或症状。如果出现胰腺炎症状，患者应停用舒尼替尼，并接受适当的支持性护理。
甲状腺功能不全
建议进行基线甲状腺功能的实验室检查， 甲状腺功能低下或亢进的患者在接受本品治疗之前应给予相应的标准治疗。 所有患者应在接受本品治疗时密切监测甲状腺功能不全的症状和体征。对有甲状腺功能不全症状和体征的患者应进行甲状腺功能的实验室监测，并相应给予标准治疗。
癫痫发作
在舒尼替尼的临床研究中，受试者出现了癫痫发作。此外，有极少数 (<1%) 受试者出现癫痫发作和可逆性大脑后部白质脑病综合征 (RPLS) 的放射学证据， 部分为致死性。 如果患者癫痫发作或出现符合 RPLS 的体征/症状 （如高血压、 头痛、警觉下降、心理机能改变和视力丧失，包括皮质盲），应通过医疗管理控制病症，包括控制高血压。建议暂时停用舒尼替尼；在症状缓解后，可根据主治医生的判断继续治疗。
坏死性筋膜炎
曾报告罕见的包括会阴在内的坏死性筋膜炎病例， 部分为致死性。 出现坏死性筋膜炎的患者应终止舒尼替尼治疗，并立即接受适当的治疗。
伤口愈合
接受舒尼替尼治疗的患者曾报告出现伤口愈合缓慢。建议正在进行重大外科手术的患者暂停给药以防止该现象发生。对于重大外科手术后何时开始治疗的临床经验有限。因此应根据接受重大外科手术后患者的康复程度，有临床判断是否重新开始给药。
肿瘤溶解综合征（TLS）
临床研究中偶见肿瘤溶解综合征，部分伴致命后果。这部分风险患者通常为接受舒尼替尼治疗前具有高肿瘤负荷，应给予严密监测，依照临床实践给药。
注意事项
对于经历应激如手术、创伤或严重感染的患者，在服用本品时应监测患者的肾上腺功能的情况。
接受本品治疗的患者应在每个治疗周期开始时检查全血细胞计数（CBCs）、血小板计数、血生化（包括血磷）。
曾报告蛋白尿和罕见的肾病综合征病例， 推荐进行基线和定期尿分析， 根据临床指征进行24小时的尿蛋白后续测定， 监控患者蛋白尿发展或加重。
舒尼替尼已与有症状的低血糖症有关，糖尿病患者的血糖降低可能更为严重。应在舒尼替尼治疗中和停药后，定期检查血糖水平。评估是否需要调整抗糖尿病药物的剂量，以降低低血糖风险。
与CYP3A4相关的药物，不应该同时给予。
