【适应症】
依鲁替尼作为一款BTK抑制剂,目前被FDA批准用于一下疾病的治疗:
慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
至少接受过一次先前治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)
华氏巨球蛋白血症(WM)
需要全身治疗和至少接受过一次基于CD20抗体治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)
弥漫大B细胞淋巴瘤
【用法用量】
弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL:560mg(4颗),口服,每天一次。
套细胞淋巴瘤MCL:560mg(4颗),口服,每天一次。
边缘区淋巴瘤MZL:560mg(4颗),口服,每天一次。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL:420mg(3颗),口服,每天一次。
华氏巨球蛋白血症WM:420mg(3颗),口服,每天一次。
【调整剂量】
一旦出现≥3 级非血液学毒性或≥3 级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征,以及4 级血液学毒性,应立即停止治疗;
如果毒性症状缓解至1级或消失,应恢复最初的治疗剂量;
如果不良反应再次出现,可先每日减少胶囊1 粒;
若不良反应仍然出现,可再次减少胶囊1 粒,此时, MCL 患者,只服280 mg(2 粒), CLL 患者服140 mg(1粒), 2 次减少剂量后,不良反应仍持续出现或复发,就停止服药。
【不良反应】
在Ⅱ期临床研究中, 51 名 CLL 患者每日口服依鲁替尼 420 mg,出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级,约 20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应较少,包括血小板减少( 10%),嗜中性白细胞减少( 15%); 111 名 MCL 患者每日口服依鲁替尼 560 mg,出现的不良反应也大多属于 1 或 2 级,近 20%的患者出现了腹泻、乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或食欲减退等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应同样较少,包括嗜中性粒细胞减少( 16%),血小板减少( 11%)和贫血( 10%)
肠道反应:最常见的副作用为肠道反应,如呕吐,恶心,腹泻等等,若不是非常严重不必太过担心。
感染:较常见,由于淋巴瘤患者免疫力差,容易感染,可同时进行依鲁替尼和抗感染治疗。
心脏:有报道依鲁替尼和房颤有一定相关性,目前没有严重的情况,若有不适进行相应治疗即可。
出血:依鲁替尼与出血有一定相关性,血小板低需要关注一下
其他:疲劳等,相应治疗即可。