伊布替尼
伊布替尼
伊布替尼 | 依鲁替尼 | 亿珂 | ibrutinib | Imbruvica
伊布替尼详细信息
所有名称:伊布替尼 | 依鲁替尼 | 亿珂 | ibrutinib | Imbruvica
伊布替尼 | 依鲁替尼 | 亿珂 | ibrutinib | Imbruvica是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
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简要说明书

说明书
药物: 伊布替尼 | 依鲁替尼 | 亿珂 | ibrutinib | Imbruvica
印度官方价格参考: 详询客服
中国上市情况: 已上市
靶点: BTK抑制剂
治疗: 依鲁替尼作为一款BTK抑制剂,目前被FDA批准用于一下疾病的治疗:
慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
至少接受过一次先前治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)
华氏巨球蛋白血症(WM)
需要全身治疗和至少接受过一次基于CD20抗体治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)
弥漫大B细胞淋巴瘤
参考用法用量: 弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL:560mg(4颗),口服,每天一次。
套细胞淋巴瘤MCL:560mg(4颗),口服,每天一次。
边缘区淋巴瘤MZL:560mg(4颗),口服,每天一次。
慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL:420mg(3颗),口服,每天一次。
华氏巨球蛋白血症WM:420mg(3颗),口服,每天一次。
不良反应: 在Ⅱ期临床研究中, 51 名 CLL 患者每日口服依鲁替尼 420 mg,出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级,约 20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应较少,包括血小板减少( 10%),嗜中性白细胞减少( 15%); 111 名 MCL 患者每日口服依鲁替尼 560 mg,出现的不良反应也大多属于 1 或 2 级,近 20%的患者出现了腹泻、乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或食欲减退等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应同样较少,包括嗜中性粒细胞减少( 16%),血小板减少( 11%)和贫血( 10%) 肠道反应:最常见的副作用为肠道反应,如呕吐,恶心,腹泻等等,若不是非常严重不必太过担心。 感染:较常见,由于淋巴瘤患者免疫力差,容易感染,可同时进行依鲁替尼和抗感染治疗。 心脏:有报道依鲁替尼和房颤有一定相关性,目前没有严重的情况,若有不适进行相应治疗即可。 出血:依鲁替尼与出血有一定相关性,血小板低需要关注一下 其他:疲劳等,相应治疗即可。

详细说明书

【适应症】

依鲁替尼作为一款BTK抑制剂,目前被FDA批准用于一下疾病的治疗:

慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)

至少接受过一次先前治疗的套细胞淋巴瘤(MCL)

华氏巨球蛋白血症(WM)

需要全身治疗和至少接受过一次基于CD20抗体治疗的边缘区淋巴瘤(MZL)

弥漫大B细胞淋巴瘤

【用法用量】

弥漫大B细胞淋巴瘤DLBCL:560mg(4颗),口服,每天一次。

套细胞淋巴瘤MCL:560mg(4颗),口服,每天一次。

边缘区淋巴瘤MZL:560mg(4颗),口服,每天一次。

慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞白血病CLL/SLL:420mg(3颗),口服,每天一次。

华氏巨球蛋白血症WM:420mg(3颗),口服,每天一次。

【调整剂量】

一旦出现≥3 级非血液学毒性或≥3 级带有感染或发热症状的中性粒细胞减少征,以及4 级血液学毒性,应立即停止治疗;

如果毒性症状缓解至1级或消失,应恢复最初的治疗剂量;

如果不良反应再次出现,可先每日减少胶囊1 粒;

若不良反应仍然出现,可再次减少胶囊1 粒,此时, MCL 患者,只服280 mg(2 粒), CLL 患者服140 mg(1粒), 2 次减少剂量后,不良反应仍持续出现或复发,就停止服药。

【不良反应】

Ⅱ期临床研究中, 51 名 CLL 患者每日口服依鲁替尼 420 mg,出现的不良反应大多数属于 1 或 2 级,约 20%的患者出现了腹泻、上呼吸道感染、乏力、咳嗽、关节痛、药疹、发热或轻微水肿等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应较少,包括血小板减少( 10%),嗜中性白细胞减少( 15%); 111 名 MCL 患者每日口服依鲁替尼 560 mg,出现的不良反应也大多属于 1 或 2 级,近 20%的患者出现了腹泻、乏力、恶心、轻微水肿、呼吸障碍、便秘、呕吐或食欲减退等,出现 3 或 3 级以上血液病不良反应同样较少,包括嗜中性粒细胞减少( 16%),血小板减少( 11%)和贫血( 10%)

肠道反应:最常见的副作用为肠道反应,如呕吐,恶心,腹泻等等,若不是非常严重不必太过担心。

感染:较常见,由于淋巴瘤患者免疫力差,容易感染,可同时进行依鲁替尼和抗感染治疗。

心脏:有报道依鲁替尼和房颤有一定相关性,目前没有严重的情况,若有不适进行相应治疗即可。

出血:依鲁替尼与出血有一定相关性,血小板低需要关注一下

其他:疲劳等,相应治疗即可。

副作用与并发症

【药物注意事项】

依鲁替尼主要通过 CYP3A 代谢,因而在与CYP3A 抑制剂或诱导剂同时服用时,其暴露量将会受到影响。 CYP3A 抑制剂,能使依鲁替尼的最大血药浓度( Cmax)增加几倍甚至几十倍。因此,最好不要两类药物同时服用

利福平是强 CYP3A 诱导剂,能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/10;中度 CYP3A 诱导剂也能使依鲁替尼的暴露量降低为原来的 1/3。 这种暴露量的改变并不是希望的结果。因此,应避免依鲁替尼与中度或强 CYP3A 抑制剂及诱导剂同时服用

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