泊沙康唑
泊沙康唑
泊沙康唑 | 诺科飞 | posaconazole | NOXAFIL
泊沙康唑详细信息
所有名称:泊沙康唑 | 诺科飞 | posaconazole | NOXAFIL
泊沙康唑通过抑制麦角固醇的生物合成而发挥其抗真菌活性。用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不能耐受这些药物治疗的患者
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简要说明书

说明书
药物: 泊沙康唑 | 诺科飞 | posaconazole | NOXAFIL
印度官方价格参考: 详询客服
中国上市情况: 未上市
靶点:
治疗: 用于两性霉素B或伊曲康唑难治的侵袭性曲霉病患者或不能耐受这些药物治疗的患者。
参考用法用量: 荐剂量为一日2次,每次400mg(10ml),随餐服用或随240ml营养补充剂服用
不良反应: 1) 过敏反应。 2) 心律失常和QT间期延长。 3) 肝毒性。

详细说明书

预防侵袭性真菌感染:200 mg(5 ml),每日3次。疗程根据中性粒细胞减少症或免疫抑制的恢复程度而定。
口咽念珠菌病:第1天的负荷剂量100 mg(2.5 ml),每日2次,之后100 mg(2.5 ml),每日1次,为期13天。
伊曲康唑 和/或氟康唑难治性口咽念珠菌病:400 mg(10 ml),每日2次。疗程根据患者基础疾病的严重程度和临床应答而定。
用法:本品置于4盎司(123ml)琥珀色玻璃瓶内,带防儿童开启封盖(NDC 0085-1328-01),内含105 ml混悬液(每ml含40mg泊沙康唑)。
使用前请充分振摇本品。
建议在每次给药后和储存前用水清洗量匙。
必须在进餐期间服用本品,或者对于无法进餐的患者,可以伴随营养液或碳酸饮料(如:姜汁汽水)服用本品。
为了增加泊沙康唑的口服吸收并且优化血浆浓度:
1.必须在进餐期间或进餐后立即(20分钟内)服用本品。对于无法进餐的患者,可以伴随营养液或碳酸饮料(如:姜汁汽水)服用本品。而对于无法进餐或不能耐受口服营养液或碳酸饮料的患者,考虑采用其他抗真菌治疗或对患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。
2.在出现重度腹泻或呕吐的患者中,必须对突破性真菌感染进行密切监测。
3.通常应避免可导致泊沙康唑血浆浓度降低的联合用药,除非获益超过风险。如果需要使用这类药物,必须对患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。
3.肾功能不全
单次服用400 mg口服混悬液后,轻度(CLcr:50 ~ 80 ml/min/1.73m2,n = 6)和中度(CLcr:20~49 ml/min/1.73m2,n = 6)肾功能不全对于泊沙康唑的药代动力学不存在显著的影响,因此,在轻度至中度肾功能受损患者中,不需要进行剂量调整。在重度肾功能不全患者(CLcr:< 20 ml/min/1.73m2)中,平均血浆暴露水平(AUC)与肾功能正常的患者(CLcr:> 80 ml/min/1.73m2)相似;然而与其它肾功能受损组(变异系数< 40%)相比,重度肾功能不全患者中,AUC估计值范围存在较高的变异性(变异系数= 96%)。由于暴露水平存在变异性,必须对重度肾功能受损患者出现的突破性真菌感染进行密切监测。
4.肝功能不全
在轻度(Child-Pugh A级,N = 6)、中度(Child-Pugh B级,N = 6)和重度(Child-Pugh C级,N = 6)肝功能不全患者中,单次口服泊沙康唑 400 mg后,平均AUC与肝功能正常的受试者(N = 18)相比分别升高43%、27%和21%。与肝功能正常的受试者相比,在轻度、中度和重度肝功能不全患者中,平均Cmax分别升高1%、升高40%和降低34%。与肝功能正常的受试者相比,在轻度、中度和重度肝功能不全患者中,平均表观口服清除率(CL/F)分别下降18%、36%和 28%。在肝功能正常的受试者以及轻度、中度和重度肝功能不全患者中,消除半衰期(t1/2)分别为27小时、39小时、27小时和43小时。
在轻度至重度肝功能不全(Child-Pugh A、B和C级)患者中,不建议对本品进行剂量调整。
5.性别
在男性和女性中,泊沙康唑的药代动力学相似。不需要根据性别对本品进行剂量调整。
6.人种
泊沙康唑的药代动力学性质不受人种的显著影响。不需要根据人种对本品进行剂量调整。

副作用与并发症

泊沙康唑是CYP3A4抑制剂,可能会与通过CYP3A4酶代谢的药物产生相互作用,但对CYP如CYP1A2,CYP2C8,CYP2C9,CYP2D6,CYP2E1无抑制作用。与他克莫司同服,可明显升高后者的Cmax和AUC∞分别为121%,358%,P=0.001)。另外,与环孢素同服,后者清除率降低16%~33%。因此,泊沙康唑与上述2药同服应根据血药浓度调整剂量。利福布丁可使泊沙康唑的清除率增加2倍而使血药浓度降低导致治疗失败。与苯妥英钠、西米替丁同服,可使泊沙康唑的血药浓度约降低50%和40%,因此,泊沙康唑应避免与上述药物同服。临床试验结果认为,泊沙康唑与格列吡嗪、齐多夫定、拉米夫定、茚地那韦或利托那韦同服不需要调整剂量。

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