【卡非佐米Carfilzomib适应症】
一、联合地塞米松或来那度胺/地塞米松治疗既往接受过一至三线治疗的复发/难治性多发性骨髓瘤患者。
二、单药治疗复发/难治性多发性骨髓瘤。
【卡非佐米Carfilzomib用法用量】
一、20mg/m2/d，每周连续2天，静脉输注2-10min，共三周（即d1、2、8、9、15、16），随后休息12天（d17-28）。
二、若第一疗程20mg/m2/d患者可耐受的话，建议后续疗程增加剂量至27mg/m2/d。
三、治疗前后保证患者补充充足水分。
四、第一疗程治疗前、第一个疗程剂量增加期间，或患者出现治疗注射药物症状，应提前予以地塞米松治疗。
五、根据患者对药物的毒性反应来调节剂量。
【卡非佐米Carfilzomib药物过量】
对卡非佐米药物过量无已知特异性抗毒物。药物过量事件中，监视患者和提供适当支持性护理。
【卡非佐米Carfilzomib药物禁忌】
无
【卡非佐米Carfilzomib注意事项】
一、心脏不良反应包括心衰和缺血：监视心脏并发症。及时治疗和中止卡非佐米。
二、肺动脉高压：如果怀疑中止给药。
三、肺部并发症：监视和立即处理呼吸困难，中断卡非佐米直至症状已解决或恢复至基线。
四、输注反应：用地塞米松预先给药预防。
五、急性肾功能不全：常规检测血清肌酐。
六、肿瘤溶解综合征：注意治疗前水化；检测尿酸水平，迅速处理。
七、血小板减少：监视血小板计数；当临床上指示减低或中断给药。
八、胚胎胎儿毒性：卡非佐米可致胎儿危害。有生育能力女性当正在治疗时应避免成为妊娠。
【卡非佐米Carfilzomib不良反应】
最常报道的不良反应是疲乏，贫血，恶心，血小板减少，呼吸困难，腹泻和发热。
【卡非佐米Carfilzomib特殊人群用药】
一、孕妇及哺乳期妇女用药
不知道卡非佐米是否排泄至人乳汁中。因为许多药物排泄至人乳汁和因为对哺乳婴儿来自卡非佐米潜在的严重不良反应，应做出决策是否终止哺乳或终止药物，考虑到药物对母亲的重要性。
二、老年用药
卡非佐米的研究中，未观察到小于65岁和65岁和以上患者间安全性和疗效临床上有意义的差别。
三、儿童用药
尚未确定卡非佐米在儿童患者中的安全性和有效性。
【卡非佐米Carfilzomib药物相互作用】
Carfilzomib主要通过肽酶和环氧化物水解酶活性被代谢，和其结果carfilzomib的药代动力学图形可能不受同时给予细胞色素P450抑制剂和诱导剂的影响。预计Carfilzomib不影响其他药物的暴露
【卡非佐米Carfilzomib临床评价】
1.来那度胺（新基公司）联合地塞米松加用卡非佐米（奥尼克斯制药公司）治疗复发多发性骨髓瘤，具有空前的疗效。
2.来自斯科茨代尔亚利桑那州梅奥诊所的A. Keith Stewart 博士根据研究结果表明，三药物联合治疗首次复发性多发性骨髓瘤患者无病进展生存期超过两年，肯定了三药联合的疗效 。
3.尽管这次试验中期数据分析均未得到两组中位总生存期，但加用卡非佐米组趋向更长的总生存期（加用卡非佐米组为73.3%，对照组为65%），此试验结果并未超过统计学家在实验开始时设定的统计学范围。
4.更为重要的是，增加了卡非佐米并没有显著增加毒副作用，且生活质量评分也较对照组高。此项试验带来的另一个重要信息是三药联合较两药联用总有效率显著增高，两组分别为 87.4%、66.9%；三药联合完全缓解率相较高出 3 倍以上，两组分别为31.8%、9.4%。
5.通过在治疗多发性骨髓瘤的金标准中加入卡非佐米，可见到前所未有的缓解持续时间，且没有增加毒性，这对复发和需大剂量预处理患者来说有非常可观的前景。这些结果可能为复发和需大剂量预处理患者治疗建立一种新的治疗标准。这一中期分析结果于2014年12月4日登载于《新英格兰医学杂志》上。
【卡非佐米Carfilzomib药理作用】
卡非佐米（Carfilzomib）是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位，26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。Carfilzomib有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。在动物中，carfilzomib抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤，血液学和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
【卡非佐米Carfilzomib药物动力学】
一、吸收：单次静脉剂量27 mg/m2后Cmax和AUC分别为4232 ng/mL和379 ng▪hr/mL。重复剂量15和20 mg/m2 carfilzomib后，疗程1第1和15或16天全身暴露(AUC)和半衰期相似，提示无全身carfilzomib积蓄。在20和36 mg/m2剂量间，暴露存在依赖剂量增加。
二、分布：20 mg/m2剂量carfilzomib平均稳态分布容积是28 L。当在体外试验，跨越0.4至4微克分子浓度范围carfilzomib与人血浆蛋白的结合平均 97%。
三、代谢：Carfilzomib被迅速和广泛地代谢。在人血浆和尿中测得的主要代谢物，和在体外被人肝细胞生成，是carfilzomib的多肽片段和二醇，提示肽酶裂解和环氧化物水解是代谢的主要途径。细胞色素P450-介导机制在carfilzomib代谢总体中起次要作用。代谢物无已知的生物学活性。
四、消除：静脉给予剂量 ≥ 15 mg/m2后，carfilzomib被迅速从全身循环清除，疗程1第1天半衰期≤ 1小时。全身清除率范围从151 to 263 L/hour，和超过肝血流，提示carfilzomib是大部分肝外清除。尚未确定在人中carfilzomib的消除途径特点。
