布格替尼
布格替尼
布吉他滨 | 布加替尼 | brigatinib | AP26113 |Alunbrig
布格替尼详细信息
所有名称:布吉他滨 | 布加替尼 | brigatinib | AP26113 |Alunbrig
布吉他滨 | 布加替尼 | brigatinib | AP26113 |Alunbrig适用于ALK阳性转移性NSCLC患者,这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。
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简要说明书

说明书
药物: 布吉他滨 | 布加替尼 | brigatinib | AP26113 |Alunbrig
印度官方价格参考: 详询客服
中国上市情况: 已上市
靶点: ALK突变
治疗: 布格替尼适用于ALK阳性转移性NSCLC患者,这些患者经克唑替尼治疗后不能耐受或疾病已进展。
参考用法用量: 正常剂量 在前7 d的诱导期,口服90 mg,每天1次,若患者能耐受,剂量增加至180 mg 每天1次,直至疾病进展或不能耐受药物的不良反应
不良反应: 胃肠道功能紊乱、恶心分别为33.0%,腹泻为19.3%, 呕吐为23.9%,便秘为19.3%,腹痛为17.4%,一般疾病,疲乏为29.4%,发热为13.8%,呼吸、胸部和纵隔疾病,咳嗽为18.3%,呼吸困难为 26.6%,间质性肺疾病(ILD)与肺炎为3.7%

详细说明书

1.适应症和用法

  布加替尼适用于治疗经克唑替尼治疗后疾病进展或不耐受其毒性,并且间歇性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的患者。

2.剂量和给药

  推荐剂量

  推荐的布加替尼给药方案是:前7天每天口服90mg。如果在前7天内耐受90mg,则将剂量增加至180mg每天一次。直至疾病进展或不可接受的毒性。

 

3.警告和注意事项

  间质性肺病(ILD)/肺炎。

  高血压。

  心动过缓。

  视觉障碍。

  肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

  胰酶高度。

  高血糖。

   胚胎-胎儿毒性。

 

4.不良反应

   最常见的严重不良反应是肺炎和ILD /肺炎。 3.7%的患者发生严重不良反应,包括肺炎(2例),猝死,呼吸困难,呼吸衰竭,肺栓塞,细菌性脑膜炎和尿路感染(每例1例)。 导致停药的最常见不良反应是ILD 和肺炎。14%的患者因不良反应需要减量。

 

5.药物相互作用

  可能会增加布拉加尼布血浆浓度的药物:伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)的联合用药可增加布里替尼血浆浓度,并可能导致不良反应增加。 

   可能会降低布加替尼血浆浓度的药物:布加替尼与强效CYP3A诱导剂利福平的联合应用可降低布里替尼血浆浓度,并可能导致疗效降低。 

  布加替尼可改变CYP3A的血浆浓度

  CYP3A底物

  布加替尼在体外诱导CYP3A并可降低CYP3A底物的浓度。 布加替尼与CYP3A底物(包括激素避孕药)的联合应用可能导致CYP3A底物的浓度降低,而导致其功效降低 。

  

6. 在特定人群中使用

  怀孕:布加替尼对孕妇施用时可能会造成胎儿损伤。 

  哺乳期:没有关于人乳中布立替尼的分泌或其对母乳喂养婴儿影响的数据。

   儿科用途:布加替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

  老年人使用:布加替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁以上的患者,以确定他们是否对年轻患者的反应不同。

  肝损害 :对于轻度肝功能损害患者(总胆红素在正常上限[ULN]和AST大于ULN或总胆红素大于1且高达1.5倍ULN和任何AST),建议不要调整剂量。

  肾功能不全:对于轻度和中度肾受损患者[ 肌酐清除率(CL cr )30至89 mL / min)], 不推荐进行剂量调整。

副作用与并发症

不良反应

   最常见的严重不良反应是肺炎和ILD /肺炎。 3.7%的患者发生严重不良反应,包括肺炎(2例),猝死,呼吸困难,呼吸衰竭,肺栓塞,细菌性脑膜炎和尿路感染(每例1例)。 导致停药的最常见不良反应是ILD 和肺炎。14%的患者因不良反应需要减量。

 

药物相互作用

  可能会增加布拉加尼布血浆浓度的药物:伊曲康唑(一种强效CYP3A抑制剂)的联合用药可增加布里替尼血浆浓度,并可能导致不良反应增加。 

   可能会降低布加替尼血浆浓度的药物:布加替尼与强效CYP3A诱导剂利福平的联合应用可降低布里替尼血浆浓度,并可能导致疗效降低。 

  布加替尼可改变CYP3A的血浆浓度

  CYP3A底物

  布加替尼在体外诱导CYP3A并可降低CYP3A底物的浓度。 布加替尼与CYP3A底物(包括激素避孕药)的联合应用可能导致CYP3A底物的浓度降低,而导致其功效降低 。

  

在特定人群中使用

  怀孕:布加替尼对孕妇施用时可能会造成胎儿损伤。 

  哺乳期:没有关于人乳中布立替尼的分泌或其对母乳喂养婴儿影响的数据。

   儿科用途:布加替尼在儿科患者中的安全性和有效性尚未建立。

  老年人使用:布加替尼的临床研究没有包括足够数量的65岁以上的患者,以确定他们是否对年轻患者的反应不同。

  肝损害 :对于轻度肝功能损害患者(总胆红素在正常上限[ULN]和AST大于ULN或总胆红素大于1且高达1.5倍ULN和任何AST),建议不要调整剂量。

  肾功能不全:对于轻度和中度肾受损患者[ 肌酐清除率(CL cr )30至89 mL / min)], 不推荐进行剂量调整。

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