一文带您迅速了解什么是卡非佐米
卡非佐米是一种四肽基环氧骨架蛋白酶体抑制剂不可逆地结合至20S蛋白酶体含苏氨酸N-端活性部位,26S蛋白酶体内蛋白水解核心颗粒。卡非佐米有抗增殖和凋亡活性在体外在实体和血液学中粒细胞。卡非佐米在动物中,卡非佐米抑制蛋白酶体活性在血液和组织和在多发性骨髓瘤,血液学,和实体瘤模型中延迟肿瘤生长。
当在卡非佐米首次卡非佐米剂量后1小时测定血液时,静脉给予卡非佐米导致蛋白酶体糜蛋白酶样活性的抑制。在卡非佐米疗程1的第1天,在卡非佐米15 mg/m2剂量时外周血单核细胞(PBMCs)中蛋白酶体抑制范围从79%在89%,和在卡非佐米20 mg/m2时从82%至83%。
此外,在卡非佐米20 mg/m2 卡非佐米给药导致免疫蛋白酶体的LMP2和MECL1亚单位抑制范围分别为从26%至32%和41%至49%。每周给予卡非佐米首次给药后,蛋白酶体抑制维持≥ 48小时。
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