瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(cyclin-dependent kinases 4/6,CDK4/6)抑制药,这些激酶与细胞D-型周期蛋白(D-cyclin)结合,形成活性复合物后,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）对调节细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中起关键作用。

D-型周期蛋白复合物使视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,pRb) 磷酸化,调节细胞周期由G1期向S1期转变,调控细胞转录,启动DNA合成。而瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）将细胞周期阻滞于G1期,从而起到抑制肿瘤增殖的作用。

在体外,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）在乳癌细胞系中,能降低pRb磷酸化使细胞周期停滞在G1期,并减缓乳癌细胞系的细胞增殖,在体内,大鼠人肿瘤细胞异种移植模型,单次给予瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）能使肿瘤体积减少,此效应与抑制pRb磷酸化有相关性

。在患者雌激素受体阳性乳腺癌移植瘤模型的研究中,瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）与抗雌激素药来曲唑联用,与各药单用比较,对肿瘤生长的抑制作用增加。CDK4/6抑制药可将肿瘤细胞阻滞于细胞周期的第一阶段(G1期),从而起到抑制肿瘤增殖的作用。瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）适用于治疗绝经后妇女的激素受体阳性(hormonereceptor,HR+)和人表皮细胞生长因子受体-2阴性(human epidermal growth factor receptor-2-,HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。

2016年8月9日获美国食品药品管理局(FDA)突破性疗法资格,FDA于2016年11月9日接受诺华制药有限公司瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）的新药上市申请,作为一线治疗药物,与来曲唑组合用药的治疗组与安慰药联用的对照组比较,可减少疾病进展或死亡风险(hazard ratio,HR)达 44%[95%CI:(0429,0720);P<0.01],并瑞博西尼（瑞博西林ribociclib ）显著延长所有患者群体9.3个月无进展生存期

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