描述：康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）一种激酶抑制剂，与比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑素瘤患者，如通过FDA批准的检测所检测到的。   康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）可在无细胞无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF，IC50值分别为0.35,0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变，例如BRAF V600E，可导致组成型活化的BRAF激酶，其可刺激肿瘤细胞生长。   康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）还能够在体外与其他激酶结合，包括JNK1，JNK2，JNK3，LIMK1，LIMK2，MEK4和STK36，并且在临床可实现的浓（≤0.9μM）下显着降低配体与这些激酶的结合。   康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）抑制表达BRAF V600 E，D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。 Inmice植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞，康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）诱导的肿瘤消退与RAF/MEK / ERK通路抑制相关。康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）和binimetinib靶向RAS/RAF/MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独使用任何一种药物相比，共同给予康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）和比美替尼（贝美替尼,Binimetinib）可以在BRAF突变阳性细胞系中体外获得更强的抗增殖活性，并且对肿瘤具有更强的抗肿瘤活性。   鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询

描述：黑色素瘤患者又迎来了新的治疗方案，康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）联合比美替尼，该方案，是和曾经的曲美替尼联合达拉非尼类似。    康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药，形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。   体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合，康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞，康奈非尼康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道，诱导肿瘤退化。 抗癌新特药康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶。   在体外，对BRAF突变阳性细胞系，联合用药比单一康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib）用药具有更强的抗肿瘤增殖活性，对小鼠移植人黑色素瘤BRAFV600E突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。       鲸人健康是国内大型国际医疗服务平台，竭诚为您服务。 更多关于康奈非尼（恩哥拉非尼 | Encorafenib），请直接致电鲸人医疗专家热线：18515676770/15321833786，立即咨询