康奈非尼
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康奈非尼 | 康奈菲尼 | Encorafenib
鲸人健康
黑色素瘤患者新方案——康奈非尼联合比美替尼
时间:2021-12-30 11:16:47 阅读:69026

黑色素瘤患者又迎来了新的治疗方案,康奈非尼(恩哥拉非尼 | Encorafenib)联合比美替尼,该方案,是和曾经的曲美替尼联合达拉非尼类似。 

 

康奈非尼(恩哥拉非尼 | Encorafenib)是靶向黑色素瘤基因突变BRAFV600E及野生型BRAF和CRAF激酶的抑制药,形成可刺激激活肿瘤细胞繁殖的BRAF激酶。

 

体外试验,与NK1、JNK2、JNK1、JNK2、JNK3、LIMK1、LIMK2、MEK4和STK36等激酶结合,康奈非尼(恩哥拉非尼 | Encorafenib)并能抑制BRAFV600E、V600D和V600K肿瘤细胞系的增长。小鼠植入表达BRAFV600E的肿瘤细胞,康奈非尼康奈非尼通过抑制RAF/MEK/ERK通道,诱导肿瘤退化。

抗癌新特药康奈非尼(恩哥拉非尼 | Encorafenib)联合比米替尼用药是靶向RAS/RAF/MEK/ERK通道的2种不同的激酶。

 

在体外,对BRAF突变阳性细胞系,联合用药比单一康奈非尼(恩哥拉非尼 | Encorafenib)用药具有更强的抗肿瘤增殖活性,对小鼠移植人黑色素瘤BRAFV600E突变异种模型有更好的抗肿瘤增长作用。

 

 

 

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