【作用机制】
Daprodustat 是缺氧诱导因子 (HIF)、脯氨酰 4-羟化酶 (PH)1、PH2 和 PH3 的可逆抑制剂。该活性可导致 HIF-1α 和 HIF-2α 转录因子的稳定和核积累,从而导致 HIF 反应基因(包括促红细胞生成素)的转录增加。
【适应症】
接受透析≥4个月的成人因慢性肾病(CKD)导致贫血。
说明书 | |
药物: | 达普司他 | Daprodustat |
印度官方价格参考: | 详询客服 |
中国上市情况: | 已上市 |
靶点: | |
治疗: | 接受透析≥4个月的成人因慢性肾病(CKD)导致贫血。 |
参考用法用量: | 未接受 ESA 治疗:治疗前血红蛋白 (<9g/dL):4mg,每日一次;(9–10g/dL):2mg,每日一次;(>10g/dL):1mg,每日一次。从 ESA 转换(例如,阿法依泊汀、阿法达贝泊汀、甲氧基 PEG-阿法依泊汀):参见完整标签。最大血红蛋白目标:11g/dL。 最长治疗:24 周。中度肝功能不全或同时服用中度 CYP2C8 抑制剂:将初始剂量减少 ½,除非已经服用 1mg。 |
不良反应: | 高血压、血栓性血管事件、腹痛;心肌梗死、中风、静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成、胃肠道糜烂。 |