奥拉帕利的胶囊与片剂究竟有何不同，为什么会出现从胶囊到片剂的转换呢？

阿斯利康公司最初研发奥拉帕利时采用半固体分散系统，以月桂酰聚乙二醇甘油酯为辅料，使其溶解度得到一定的提高并增加生物利用度，研发出了奥拉帕利的胶囊剂型，然而其载药量有所限制（10%），也就是 100 mg 胶囊中最多只能有 10 mg 的奥拉帕利。

后期阿斯利康公司又与艾伯维公司达成技术协议，开发出新的热熔挤压片剂。通过这种全新的技术，将纯的奥拉帕利晶体与聚维酮多聚物混合，然后经过 240°的高温处理，奥拉帕利会气化并与多聚物形成气固分散体系，均匀分布于分散介质（聚维酮多聚物）中。通过这种方式，奥拉帕利的溶解度增加了 10 倍，药物载量远超胶囊剂型，达到 25%，也就是说每 100 mg 可以含有 25 mg 的奥拉帕利，生物利用度也显著提高。

药代动力学方面，一项剂量递增研究显示：两种剂型的奥拉帕利 Cmax 和 AUC 值与剂量增加几乎呈线性。但与胶囊相比，片剂吸收更迅速，在给药后 0.5-2 小时即可达到血药浓度峰值，而胶囊制剂常需要 1-3 小时。

此外，从 Cmax 比来看，奥拉帕利片剂的相对生物利用度高于胶囊；但在较低的片剂剂量中，两者 AUC 比相似；经过多次给药，奥拉帕利片剂 300 mg 或 400 mg 剂量的稳态暴露能够达到甚至超过奥拉帕利胶囊 400 mg 的稳态暴露。

安全性方面，奥拉帕利片剂 300 mg BID 的安全性优于片剂 400 mg BID，因此奥拉帕利片剂剂量推荐为 300 mg BID。

在疗效和安全性相似的情况下，将奥拉帕利从胶囊转变为片剂，能极大提高患者对治疗的依从性。奥拉帕利胶囊每粒含奥拉帕利 50 mg，要达到 400 mg BID 的推荐剂量，患者需 8 粒/次，即 16 粒/日。而奥拉帕利片剂剂量为 150 mg，只需 4 片/日（即 300 mg/次 BID），从很大程度上减少了患者服药负担。

奥拉帕利价格十分昂贵，让很多一般家庭都望而却步，仿制版的奥拉帕利在疗效上和原研几乎一致，价格低廉（奥拉帕利价格，立即咨询）成了大多数患者的最佳选择。

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