是一种BTK抑制剂,是FDA批准的首个也是迄今唯一一款非共价(可逆)BTK抑制剂
伏立诺他是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂,该药能增加乙酰化的组蛋白在肿瘤细胞中积累,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
他泽司他Tazverik是首创EZH2药物,也是第一个上市的组蛋白甲基转移酶(HMT)抑制剂。FDA批准该药品用于EZH2阳性、复发难治滤泡淋巴瘤的三线以后(或无其它疗法)治疗。
替拉鲁替尼| Tirabrutinib | Velexbru 用于治疗复发性或难治性原发性中枢神经系统淋巴瘤(PCNSL)
塞利尼索 | selinexor | XPOVIO是一种口服的核输出抑制剂。在非临床研究中,Selinexor通过阻断Exportin 1(XPO1)可逆地抑制肿瘤抑制蛋白(TSPs)、生长调节剂和致癌蛋白mRNA的核输出。Selinexor抑制XPO1导致TSPs在细胞核内积聚,c-myc和cyclinD1等几种癌蛋白减少,细胞周期阻滞,并导致癌细胞凋亡。Selinexor在多发性骨髓瘤细胞系和患者肿瘤样本以及小鼠异种移植模型中显示出体外促凋亡活性。
阿卡替尼 | Acalabrutinib | Calquence1.可用于治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 和小淋巴细胞淋巴瘤 (SLL)。 2.用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。
伊布替尼 | 依鲁替尼 | 亿珂 | ibrutinib | Imbruvica是一种小分子BTK抑制剂,能够与BTK活性中心的半胱氨酸残基共价结合,从而抑制其活性。BTK全称Bruton styrosinekinase,在BCR信号通路、细胞因子受体信号通路中传递信号,介导B细胞的迁移、趋化、粘附。临床前研究证明,依鲁替尼能够抑制恶性B细胞的增殖、生存。
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