奈拉滨在腺苷脱氨酶作用下,去甲基转化成ara—G,在脱氧鸟苷激酶和脱氧苷激酶作用下单磷酸化,接着转化为活性5-三磷酸盐ara-GTP。Ara-GTP在白血病胚细胞中蓄积到一定程度后嵌合入DNA中,从而抑制DNA的合成,最终导致细胞死亡。此外,BeesleyAH等人研究发现,T细胞对奈拉滨的敏感度是B细胞的8倍。E1ineJ等人研究表明,ara—GTP在T细胞内比在B细胞内的累积速度更快,累积量更多,ara—GTP对T细胞有更强的选择性细胞毒作用。
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药物: | 奈拉宾 | Nelarabine |
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治疗: | 奈拉宾 | Nelarabine适应症为经至少两种化疗无效或复发的T细胞急性淋巴细胞白血病(T-ALL)及T细胞淋巴母细胞淋巴瘤 |
参考用法用量: | 成人隔日静脉注射1500mg/m²,儿童连续5天注射650mg/m²,21天为一周期 |
不良反应: | 常见副作用包括中性粒细胞减少及神经毒性。研究表明,奈拉滨在复发/难治性T细胞恶性肿瘤中具有一定抗肿瘤活性及耐受性。 |