斯帕森坦的作用机制是什么?怎么起效的?
发表于:2025-12-12 13:40:01 阅读:8

斯帕森坦 | Sparsentan
斯帕森坦 | Sparsentan 斯帕森坦是一种单分子,具有内皮素A型受体(ET一个R)和血管紧张素 II 型 1 受体 (AT1斯帕森坦对两种ET都具有高亲和力。一个R (Ki= 12.8 nM) 和 AT1R(Ki=0.36nM),并且这些受体对内皮素B型和血管紧张素II亚型500受体的选择性大于2倍。内皮素-1 和血管紧张素 II 被认为通过 ET 有助于 IgAN 的发病机制一个R 和 AT1R,分别。
斯帕森坦的作用机制是什么?怎么起效的?
斯帕森坦是一种双重内皮素受体拮抗剂,它能够同时选择性地阻断内皮素A(ETA)受体和内皮素B(ETB)受体。其作用机制主要围绕着内皮素系统展开。内皮素是一种具有强烈血管收缩作用的肽类物质,其中内皮素-1(ET-1)是主要的效应分子,它与ETA受体结合后,会引发血管平滑肌强烈收缩,导致血管阻力增加、血压升高,
同时还可能促进细胞增殖、纤维化等病理过程;而ETB受体在血管内皮细胞上分布较多,被ET-1激活后可促进一氧化氮和前列环素等血管舒张物质的释放,起到一定的血管舒张和拮抗ET-1缩血管作用,但在某些病理情况下,ETB受体也可能参与血管收缩等不良效应。斯帕森坦通过与ETA和ETB受体竞争性结合,阻止ET-1与这些受体相互作用。当它阻断ETA受体时,直接抑制了ET-1介导的血管收缩、细胞增殖和纤维化信号通路,
从而减轻血管阻力,降低血压,并可能延缓靶器官(如心脏、肾脏)的损伤进展。同时,对ETB受体的阻断则可能调节内皮素系统的整体平衡,减少ET-1的清除减少等潜在不良影响,进一步增强其对血管和靶器官的保护作用。这种双重阻断的方式使得斯帕森坦在治疗与内皮素系统过度激活相关的疾病,如肺动脉高压、慢性肾病相关高血压等方面发挥作用,通过改善血管舒缩功能、减轻炎症和纤维化等多种途径起效,最终达到降低血压、改善血流动力学以及保护靶器官功能的治疗效果。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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