瑞卢戈利Relugolix适合哪些患者的治疗?瑞卢戈利作为一种GnRH拮抗剂,可阻断GnRH受体并减少睾丸睾酮的产生。GnRH拮抗剂的分子结构类似于天然GnRH,与内源性GnRH竞争垂体前叶的受体,在中枢神经水平阻断垂体性腺轴,减少内源性LH和FSH的释放,从而降低下游雌激素和黄体酮的分泌,以治疗包括子宫内膜异位症在内的女性健康疾病。
此前,瑞卢戈利已于2020年12月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准用于治疗成年晚期前列腺癌患者。瑞卢戈利relugolix复方片剂(relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、醋酸炔诺酮0.5mg)用于女性健康疾病。
GnRH在人体内分为GnRH1和GnRH2两种亚型,存在于下丘脑并作用于垂体的为GnRH1,在下丘脑以外脑区及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种含10个氨基酸的肽类激素,与垂体细胞膜上的受体结合,刺激促性腺激素——黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)释放。