奎扎替尼Quizartinib和吉瑞替尼有什么区别?quizartinib是首个获得FDA批准专门用于治疗FLT3-ITD阳性AML的FLT3抑制剂,并涵盖新诊断AML的三个治疗阶段——未移植患者的诱导、巩固和维持治疗。目前,quizartinib也正在接受欧洲药品管理局(EMA)的加速评估,
同时第一三共也在中国开展了一项quizartinib在初诊FLT3-ITD阳性的AML患者中,作为维持治疗给药的3期临床。奎扎替尼Quizartinib和吉瑞替尼有什么区别?吉瑞替尼同样也是FLT3抑制剂,FLT3 已经被证实是AML最常见的致癌突变,约占AML患者的20% - 30%。
吉瑞替尼作用原理吉瑞替尼属于FLT3和AXL双重抑制剂,能够抑制外源表达FLT3的细胞中的FLT3受体信号传导和增殖,包括FLT3-ITD、酪氨酸激酶域突变(TKD)FLT3-D835Y和FLT3-ITD-D835Y,同时抑制与FLT3抑制剂耐药相关的AXL激酶,并诱导表达FLT3-ITD的白血病细胞凋亡(如图2)。吉瑞替尼能持续抑制FLT3活性,还不容易引起骨髓抑制。