索托拉西布是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂
发表于：2023-09-11 17:25:43 阅读：91035
索托拉西布是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，安进（AMGEN）宣布美国FDA已加速批准KRAS G12C抑制剂Lumakras（Sotorasib）上市，用于治疗既往至少接受过一次系统治疗的携带KRAS G12C突变局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。KRAS突变患者中 G12C位点的突变占13％。
Sotorasib是在长达40多年KRAS突变癌蛋白研究之后，全球首个成药的KRAS G12C抑制剂。Lumakras（Sotorasib）索托拉西布 ，科研代号AMG 510，旨在与KRAS G12C 结合，将蛋白质锁定在非活性状态，防止其发送驱动不受控制的细胞生长的信号。该药物的靶向方法不会影响未突变的 KRAS蛋白。
索托拉西布是全球首个成药的KRAS G12C抑制剂，临床数据显示：在先前接受过化疗和/或PD-1/PD-L1免疫疗法治疗病情进展的KRAS G12C突变晚期NSCLC患者中，AMG 510可以有效抑制抗肿瘤活性，确认的客观缓解率为37.1%、疾病控制率为80.6%、中位缓解持续时间为10个月、中位无进展生存期为6.8个月。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品，请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考，鲸人健康不承担任何责任。
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头条快讯
KRAS突变靶向药问世，印度索托拉西布多少钱一盒？KRAS突变在癌症当中并不罕见，甚至可以说，KRAS突变是最常见的致癌驱动基因之一，但用于KRAS突变的靶向药却迟迟到来。
这是因为KRAS的特殊性，大多数蛋白质具有块状、不规则的形状，药物可以楔入其中，锁定蛋白质并关闭其活性。相比之下，KRAS蛋白却很光滑，所以KRAS一度被认为是不可入药。
Sorasasib是首个获批也是目前唯一一个针对KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的靶向药物，具有里程碑意义，另外阿达格拉西布的上市也已经在紧锣密鼓的准备当中，距离上市也不会太久。
KRAS突变靶向药问世，印度索托拉西布多少钱一盒？印度索托拉西布是仿制版，是首先走入患者临床应用当中的，毕竟能够负担起原研药的患者寥寥无几，印度索托拉西布价格也并不算便宜，但归于患者来说，还是可以够得到
索托拉西布为KRAS突变患者提供治疗新方案，KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者的主要治疗手段，但疗效并不理想，也有一部分年龄大，身体弱的患者，并不希望化疗，把希望寄托于用靶向药治疗，
过去四十年，针对KRAS突变基因开发的药物研究均无功而返，一度被称为“史上最棘手靶点”，而索托拉西布sotorasib是第一个针对KRAS基因突变而批准的靶向药，给广大KRAS突变的患者带来了希望。
从此KRAS突变的患者，也一样可以接受靶向治疗，索托拉西布为KRAS突变患者提供治疗新方案，国内患者想使用索托拉西布进行治疗，通常都是会选择印度版，印度索托拉西布AMG510价格更便宜一些，并且可以通过国内的正规医疗服务平台对接印度大药房，
索托拉西布的上市对KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者来说是一个好消息。我们也希望未来能有越来越多针对KRAS突变的靶向药物上市，让更多KRAS突变的患者获益。
比起索托拉西布，更多患者对又AMG 510这个代码更熟悉，Sotorasib被称作是AMG 510的原因其实很简单，AMG 510的名称源于Amgen公司，它是以Amgen的简称AMG来命名的，510则是Amgen公司开发的第510种药物。因此，索托拉西布被成为AMG 510。
Sotorasib是一种靶向KRAS G12C突变的抗癌药物，它可以抑制KRAS G12C突变所调节的MAPK信号通路，从而抑制肿瘤的生长和恶性转化。Sotorasib的研发是基于多年来对KRAS G12C突变的研究，以及对MEK抑制剂的深入研究。
KRAS G12C突变是一种常见的癌症突变，它可以影响肿瘤的生长和恶性转化。KRAS G12C突变可以通过抑制RAS信号通路来阻断肿瘤的生长，从而对抗癌症。此外，KRAS G12C突变还可以通过抑制其他信号通路，如MAPK、PI3K/AKT和mTOR等，来抑制肿瘤的生长和恶性转化。
Amgen公司研发上市的索托拉西布这一药物，可以说是开创了KRAS突变的靶向治疗新道路
印度索托拉西布帮助KRAS突变患者对抗肿瘤细胞，AMG510是一种新型的抗肿瘤药物，可以有效抑制KRAS突变患者肿瘤细胞的生长和扩散，从而帮助患者抗击肿瘤。KRAS突变并非罕见突变，甚至可以说是存在于多种癌症当中，有相当一部分患者都有KRAS突变，但是靶向药却迟迟没有被研发，这是因为KRAS突变的特殊性，
KRAS突变是非常狡猾，但是由于它位于细胞核内，很难被直接靶向，很难有效的控制，KRAS突变患者的肿瘤细胞具有较强的耐药性，使得药物研发更加困难。医药学界各界人士都没有放弃，努力攻克这一那题，
终于KRAS突变的靶向药还是被研发上市，索托拉西布sotorasib就是这个里程碑式的药物，印度索托拉西布帮助KRAS突变患者对抗肿瘤细胞，索托拉西布刚刚被研发上市，离国内上市还是有一段路，国内患者还是可以通过代购印度索托拉西布来获得治疗机会
索托拉西布AMG510的禁忌症包括：
1.对AMG510或其他类似药物过敏的患者；2.患有肝功能障碍的患者；3.患有活动性肺结核的患者；4.患有肾功能障碍的患者；5.患有严重的心血管疾病的患患者服用索托拉西布AMG510时需要注意以下几点：
1.在服用索托拉西布sotorasib AMG510之前，应先向医生报告自己的病史，以便医生能够准确诊断您的病情；
2.在服用索托拉西布AMG510时，应遵守医嘱，按照医生的指示服用药物；
3.在服用索托拉西布AMG510时，应定期检查自己的血液和肝功能，以便及时发现不良反应；
4.在服用索托拉西布AMG510时，应避免饮酒，以免影响药物的吸收；
5.在服用索托拉西布AMG510时，应避免暴露于阳光下，以免引起皮肤红肿；
6.在服用索托拉西布AMG510时，应避免接触有毒物质，以免引起肝功能障碍；
7.在服用索托拉西布AMG510时，应避免过度劳累，以免影响药物的吸收；
8.在服用索托拉西布AMG510时，应定期复查，以便及时发现不良反应。
索托拉西布是一种小分子药物，可特异性地且不可逆转地抑制KRAS G12C。索托拉西布(Sotorasib)适用于已接受过一种或多种全身治疗的人的 FDA 批准的测试检测到的肺癌突变。
首个靶向KRAS G12C突变的药物索托拉西布临床试验数据：对非小细胞肺癌（NSCLC），索托拉西布治疗客观缓解率（ORR）达到32%，71.2%的患者肿瘤缩小 ， KRAS（Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因同源物）是人类癌症中最常发生突变的癌基因，KRASG12C突变发生于约13%的非小细胞肺癌（NSCLC）及1%～3%的结直肠癌和其他实体癌症。
KRAS已经挑战了癌症研究人员40多年，许多人认为它是‘不可用药’的，而直到2020年10月8日，FDA授予索托拉西布Sotorasib突破性疗法，用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。彻底颠覆了这一说法，KRAS G12C突变是可以得到靶向治疗，索托拉西布Sotorasib实现KRAS G12C突变的靶向治疗