索托拉西布是全球首款针对KRAS的靶向药,从2019年安进公司的KRAS抑制剂AMG-510初次在ASCO大会一期试验中展示靶向KRAS G12C突变的持久抗肿瘤活性,疾病控制率更是高达100%,
这让肿瘤界为之震惊,RAS家族基因的发现是癌症研究中的一个关键里程碑!RAS基因的突变会导致永久性的“打开”开关,进而导致细胞不受控制的恶性增值和分裂,从而发生癌症。这个家族有三种类型,分别称为NRAS,GRAS和KRAS。尽管这三种突变均可导致癌症,但KRAS是最常见的致癌基因,
索托拉西布sotorasib是全球首款针对KRAS的靶向药,KRAS G12C是一种特定的KRAS亚突变,是第12个密码子的甘氨酸被半胱氨酸取代,约占所有KRAS突变的44%,其中非小细胞肺癌腺癌中最常见,索托拉西布AMG510是全球首款针对KRAS的靶向药,KRAS G12C患者一旦化学疗法或免疫疗法失败,完全没有可用的靶向治疗方案,而索托拉西布的上市,彻底改变了这个局面