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伊那利塞用机制是什么?怎么起效的?
发表于:2025-10-21 17:50:01 阅读:26
伊那利塞 | 伊赫莱 | Inavolisib
用于内分泌治疗耐药(包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发)、PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

伊那利塞用机制是什么?怎么起效的?伊那利塞的作用机制具有双重创新性,主要通过高选择性抑制PI3Kα亚型和特异性降解PIK3CA突变蛋白来发挥抗肿瘤作用。其核心机制包括:对PI3Kα亚型的选择性抑制能力是其他I类PI3K亚型(如β、δ、γ)的300倍,可精准阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,抑制肿瘤细胞增殖;同时通过特异性降解PIK3CA突变蛋白(p110α),从源头阻断耐药信号传导,减少对正常细胞的损伤。

 

该药物采用联合治疗策略,与CDK4/6抑制剂(如哌柏西利)和内分泌治疗(如氟维司群)联用时,可三重阻断雌激素受体(ER)、CDK4/6和PI3K通路,有效延缓耐药发生并增强疗效。临床研究显示,其双重机制实现了持续的通路抑制,治疗窗口较传统PI3K抑制剂更宽,毒性显著降低。

 


在具体作用过程中,伊那利塞首先凭借其高选择性,迅速且精准地结合到PI3Kα亚型上,极大程度地抑制该亚型的活性,如同给肿瘤细胞的“生长开关”按下了暂停键,高效阻断PI3K/AKT/mTOR这一关键信号通路,让肿瘤细胞难以获取增殖所需的信号和物质,从而有效抑制肿瘤细

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