伊那利塞用机制是什么?怎么起效的?
发表于:2025-10-21 17:50:01 阅读:119

伊那利塞 | 伊赫莱 | Inavolisib
用于内分泌治疗耐药(包括在辅助内分泌治疗期间或之后出现复发)、PIK3CA突变、激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。
伊那利塞用机制是什么?怎么起效的?伊那利塞的作用机制具有双重创新性,主要通过高选择性抑制PI3Kα亚型和特异性降解PIK3CA突变蛋白来发挥抗肿瘤作用。其核心机制包括:对PI3Kα亚型的选择性抑制能力是其他I类PI3K亚型(如β、δ、γ)的300倍,可精准阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路,抑制肿瘤细胞增殖;同时通过特异性降解PIK3CA突变蛋白(p110α),从源头阻断耐药信号传导,减少对正常细胞的损伤。
该药物采用联合治疗策略,与CDK4/6抑制剂(如哌柏西利)和内分泌治疗(如氟维司群)联用时,可三重阻断雌激素受体(ER)、CDK4/6和PI3K通路,有效延缓耐药发生并增强疗效。临床研究显示,其双重机制实现了持续的通路抑制,治疗窗口较传统PI3K抑制剂更宽,毒性显著降低。
在具体作用过程中,伊那利塞首先凭借其高选择性,迅速且精准地结合到PI3Kα亚型上,极大程度地抑制该亚型的活性,如同给肿瘤细胞的“生长开关”按下了暂停键,高效阻断PI3K/AKT/mTOR这一关键信号通路,让肿瘤细胞难以获取增殖所需的信号和物质,从而有效抑制肿瘤细

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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