阿帕他胺怎么起作用的?作用机制是什么?
发表于:2025-10-16 15:11:47 阅读:81

阿帕他胺 | 阿帕鲁胺 | 厄利达 | Apalutamide | Erleada
阿帕他胺 | 阿帕鲁胺 | 厄利达 | Apalutamide | Erleada适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)成年患者。
阿帕他胺怎么起作用的?作用机制是什么?
阿帕他胺是一种雄激素受体抑制剂,其作用机制主要围绕着阻断雄激素与雄激素受体的相互作用展开。在正常生理情况下,雄激素如睾酮等会与前列腺细胞中的雄激素受体结合,形成的复合物进入细胞核,与特定的DNA序列结合,从而激活一系列与细胞生长、增殖和存活相关的基因表达,促进前列腺癌细胞的生长和扩散。
阿帕他胺能以高亲和力与雄激素受体结合,这种结合能力比内源性雄激素更强。它通过占据雄激素受体的配体结合域,阻止雄激素与受体的正常结合,进而抑制雄激素受体的核转位。没有了雄激素的刺激,雄激素受体无法进入细胞核发挥作用,相关的促癌基因表达就会被抑制。
此外,阿帕他胺还能抑制雄激素受体与DNA的结合。即使在有少量雄激素与受体结合的情况下,阿帕他胺也能干扰其与DNA的相互作用,阻断信号传导通路,使得癌细胞无法获得生长和存活所需的信号,最终导致癌细胞的生长受到抑制,增殖速度减慢,甚至诱导癌细胞凋亡。通过这样的作用机制,阿帕他胺在治疗前列腺癌等雄激素依赖性疾病中发挥着重要的作用,有助于控制肿瘤的进展,延长患者的生存期,提高患者的生活质量。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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