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度维利塞作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-08-27 18:20:02 阅读:2
度维利塞 | duvelisib |杜韦利西布 | Copiktra
度维利塞 | duvelisib |杜韦利西布 | Copiktra用于难治性白血病及淋巴瘤,无进展生存延长至13.3个月

度维利塞作用机制是什么?是怎么起效的?
度维利塞是一种新型的磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,它主要通过抑制PI3K-δ和PI3K-γ两种亚型来发挥作用。在人体的正常生理过程中,PI3K信号通路参与了细胞的生长、增殖、存活和迁移等多个重要环节。然而,在某些疾病状态下,尤其是血液系统恶性肿瘤,PI3K信号通路常常会出现过度激活的情况。


度维利塞能够特异性地结合到PI3K-δ和PI3K-γ的活性位点,阻止它们与底物的结合,从而阻断PI3K信号通路的传导。PI3K-δ在B细胞中高度表达,而B细胞的异常活化和增殖在许多血液系统疾病如慢性淋巴细胞白血病、滤泡性淋巴瘤等的发生发展中起着关键作用。度维利塞对PI3K-δ的抑制可以有效抑制B细胞的异常活化和增殖,诱导肿瘤细胞的凋亡。


同时,PI3K-γ主要在白细胞中表达,它参与了炎症反应和免疫细胞的迁移。度维利塞对PI3K-γ的抑制可以调节免疫微环境,减少炎症细胞的浸润和促炎细胞因子的释放,从而改善肿瘤生长的微环境,进一步抑制肿瘤的发展。
此外,度维利塞的起效还与它的药代动力学特性有关。口服给药后,度维利塞能够迅速被吸收进入血液循环,并在体内达到有效的药物浓度。它可以分布到全身各个组织,包括肿瘤组织,从而在肿瘤局部发挥抑制作用。而且,度维利塞在体内的代谢相对稳定,能够持续地发挥对PI3K信号通路的抑制作用,从而实现对疾病的有效治疗

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