奎扎替尼作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-08-25 14:54:34 阅读:8

奎扎替尼作用机制是什么?是怎么起效的?
奎扎替尼是一种针对FLT3-ITD突变的小分子酪氨酸激酶抑制剂。它主要作用于携带FLT3-ITD突变的白血病细胞。在正常情况下,FLT3受体酪氨酸激酶在造血干细胞的生长、分化和存活中起着关键作用。然而,当FLT3基因发生内部串联重复(ITD)突变时,会导致该激酶持续激活,促使白血病细胞不受控制地增殖和存活。
奎扎替尼能够特异性地结合到FLT3-ITD突变激酶的ATP结合位点,通过这种结合,它阻断了ATP与激酶的结合,进而抑制了激酶的磷酸化过程。激酶的磷酸化是其激活下游信号传导通路的关键步骤,奎扎替尼抑制磷酸化后,就切断了下游信号传导,如RAS/MAPK、PI3K/AKT和STAT5等通路。这些通路对于白血病细胞的增殖、存活和抗凋亡能力至关重要。
当这些信号传导通路被抑制后,白血病细胞的增殖受到显著抑制,细胞周期进程被阻滞,同时凋亡程序被启动,使得白血病细胞逐渐死亡。而且,奎扎替尼对FLT3-ITD突变具有高度选择性,对正常造血干细胞的影响相对较小,这就保证了在杀伤白血病细胞的同时,尽量减少对正常造血功能的损害。此外,奎扎替尼还可以通过抑制白血病细胞的迁移和黏附能力,减少白血病细胞在骨髓和其他组织中的浸润,从而进一步控制疾病的进展。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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