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托伐普坦片的作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-08-18 18:11:39 阅读:8
托伐普坦片 |Tolvaptan
托伐普坦片 |Tolvaptan 托伐普坦片,本品用于治疗临床上明显的高容量性和正常容量性低钠血症(血钠浓度<125mEq/L,或低钠血症不明显但有症状并且限液治疗效果不佳),包括伴有心力衰竭、肝硬化以及抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)的患者。

托伐普坦片的作用机制是什么?是怎么起效的?
托伐普坦片主要作用于肾脏集合管的血管加压素 V2 受体。当人体摄入托伐普坦片后,药物成分会在体内循环并到达肾脏。它能够竞争性地结合血管加压素 V2 受体,从而阻断精氨酸血管加压素(AVP)的作用。


正常情况下,AVP 与 V2 受体结合后,会激活一系列细胞内信号通路,促使水通道蛋白 2(AQP2)插入集合管上皮细胞的顶端膜,增加集合管对水的重吸收,使尿液浓缩,导致体内水分潴留。而托伐普坦片阻断 V2 受体后,水通道蛋白 2 无法正常插入顶端膜,集合管对水的重吸收减少。


这样一来,肾脏会排出更多的稀释尿液,而对电解质的排泄影响较小。通过这种方式,托伐普坦片能够增加自由水的清除,升高血清钠浓度,减轻体内的水钠潴留情况,进而改善因水潴留引起的相关症状,如水肿等。它起效相对较快,一般在服药后的短时间内就能观察到尿量增加、尿液渗透压降低等变化,从而发挥其在治疗低钠血症、心力衰竭等疾病中的作用。 

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