他拉唑帕尼如何起效?作用机制是什么?
发表于:2025-08-14 16:20:01 阅读:2


他拉唑帕尼 | 他拉唑帕利 | talazoparib | Talzenna
是一种高效的PARP双重抑制剂,可抑制PARP酶并有效阻断PARP对单链DNA断裂的影响,防止DNA损伤修复并导致BRCA1/2突变细胞死亡
他拉唑帕尼如何起效?作用机制是什么?
他拉唑帕尼是一种多聚二磷酸腺苷核糖聚合酶(PARP)抑制剂。PARP在细胞的DNA损伤修复过程中起着关键作用,当DNA单链发生断裂时,PARP会被招募到损伤位点,启动修复机制。而他拉唑帕尼能够与PARP紧密结合,抑制其活性。
一方面,它可以阻止PARP对DNA单链损伤的识别和结合,使得DNA单链损伤无法及时得到修复。随着时间的推移,这些未修复的单链损伤在DNA复制过程中会转变为双链损伤。
另一方面,他拉唑帕尼还能使PARP被“捕获”在DNA上,形成PARP - DNA复合物,进一步阻碍DNA的正常复制和修复。对于那些存在BRCA1/2基因突变的肿瘤细胞来说,它们本身已经失去了通过同源重组进行DNA双链损伤修复的能力。此时,由于他拉唑帕尼对PARP的抑制,导致肿瘤细胞无法有效地修复DNA损伤,最终引发肿瘤细胞的凋亡和死亡。
这种作用机制使得他拉唑帕尼在治疗特定类型的癌症,尤其是携带BRCA1/2基因突变的乳腺癌等方面展现出显著的疗效,为癌症患者带来了新的治疗希望。同时,其独特的作用方式也使其与传统的化疗药物有所区别,在副作用和疗效方面有自身的特点。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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