他拉唑帕利和奥拉帕尼有什么区别?
发表于:2024-06-27 17:48:29 阅读:78916

他拉唑帕利和奥拉帕尼有什么区别?
他拉唑帕利(Talazoparib)和奥拉帕尼(Olaparib)在多个方面存在显著的区别。以下是两者之间的主要区别:
1. **药物来源和批准情况**:
- 他拉唑帕利:由老挝国立第二制药厂生产,于2018年获得FDA批准用于治疗BRCA基因突变的转移性乳腺癌。
- 奥拉帕尼(Olaparib):也称为奥拉帕利,由阿斯利康开发,是全球首个上市的PARP抑制剂,2014年12月19日在美国率先获批上市,并于2019年在中国获批用于卵巢癌一线维持疗法。
2. **药理特性**:
- 他拉唑帕利talazoparib :是一种可口服的PARP1/2抑制剂,Ki值分别为1.2和0.9 nM,具有抗肿瘤活性。他拉唑帕利抑制PARP介导的单链DNA断裂修复,导致基因组不稳定性,进而引发细胞凋亡。
- 奥拉帕尼:是一种选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。奥拉帕尼作用于BRCA1或BRCA2突变,抑制PARP,阻断碱基切除修复,导致细胞对Olaparib敏感。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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