比美替尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-11 14:30:44 阅读:7


比美替尼 | 贝美替尼 | Binimetinib | MEKTOVI
比美替尼 | 贝美替尼 | Binimetinib | MEKTOVI是一种激酶抑制剂,与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者,FDA批准的检测所检测到的。
比美替尼的作用机理是什么?是如何起效的呢?
比美替尼是一种丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)激酶1和2(MEK1/2)的可逆性抑制剂。在人体的细胞信号传导通路中,RAS - RAF - MEK - ERK信号通路起着关键作用,它参与调控细胞的增殖、分化、存活和血管生成等多种重要的生理过程。当这个信号通路出现异常激活时,就可能导致肿瘤的发生和发展。
比美替尼主要作用于该信号通路中的MEK1和MEK2蛋白。MEK蛋白是RAF激酶的下游底物,当细胞受到外界刺激,如生长因子等,RAF激酶被激活,进而磷酸化并激活MEK1/2。激活后的MEK1/2会进一步磷酸化并激活细胞外信号调节激酶(ERK),激活的ERK可以进入细胞核,调节多种与细胞生长和存活相关的基因表达。
比美替尼通过与MEK1/2的活性位点结合,抑制MEK1/2的磷酸化和激活,从而阻断了ERK的激活过程。这样一来,由异常激活的RAS - RAF - MEK - ERK信号通路所驱动的肿瘤细胞的增殖、存活和转移等生物学行为就会受到抑制。肿瘤细胞的生长速度会减缓,甚至可能诱导肿瘤细胞凋亡,最终达到抑制肿瘤生长和扩散的治疗效果。
在临床上,比美替尼常与其他药物联合使用,比如与康奈非尼联合用于治疗BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤。通过这种联合用药的方式,可以更有效地抑制肿瘤细胞的生长和扩散,提高患者的治疗效果和生存质量。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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