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拉泽替尼的作用机理是什么?作用机制是什么?
发表于:2025-07-11 21:40:02 阅读:10
拉泽替尼 | Lazertinib
拉泽替尼首次获批治疗EGFR T790M突变阳性局部晚期或转移性NSCLC患者,这些患者以前接受过EGFR-TKI治疗

拉泽替尼的作用机理是什么?作用机制是什么?
拉泽替尼的作用机理主要在于其作为一种第三代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),能够选择性地结合并抑制带有敏感突变(如外显子19缺失和L858R点突变)以及耐药性突变T790M的EGFR蛋白。

通过与EGFR的ATP结合位点竞争性结合,拉泽替尼抑制EGFR的磷酸化,从而阻断下游信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。这一作用机制使得拉泽替尼能够有效地控制非小细胞肺癌(NSCLC)的进展。此外,拉泽替尼还具有良好的中枢神经系统穿透性,能有效控制脑转移病灶,为患者提供更好的预后。


拉泽替尼的这一独特作用方式,不仅针对EGFR的常见突变,还针对耐药突变,显示出其广谱的抗肿瘤活性。在临床上,这种作用机制使得拉泽替尼成为治疗携带EGFR敏感突变或T790M耐药突变NSCLC患者的重要选择。通过抑制EGFR信号通路,拉泽替尼能够减缓肿瘤的生长速度,甚至在某些情况下使肿瘤缩小,从而延长患者的生存期和提高生活质量。同时,其良好的中枢神经系统穿透性也为治疗NSCLC脑转移患者提供了新的希望。

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