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什么是非共价BTK抑制剂?吡托布鲁替尼效果怎么样?
发表于:2025-01-22 16:34:21 阅读:89913

什么是非共价BTK抑制剂?吡托布鲁替尼效果怎么样?
非共价BTK抑制剂是一种与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)的非共价结合的药物,它们不依赖于与BTK蛋白的半胱氨酸481残基(Cys481)的共价结合,而是通过可逆的非共价相互作用来抑制BTK的活性。这类抑制剂的出现主要是为了克服共价BTK抑制剂在治疗过程中可能出现的耐药性问题,尤其是对Cys481残基突变的BTK仍具有抑制作用。

 


吡托布鲁替尼(Pirtobrutinib)是首款获批上市的非共价BTK抑制剂,它在临床上主要用于治疗复发性或难治性的套细胞淋巴瘤(MCL)和慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤(CLL/SLL)。吡托布鲁替尼通过非共价、非Cys481依赖的方式阻断BTK的ATP结合位点,从而有效抑制BTK的活性,减少癌细胞的增殖和存活。

 

临床研究表明,吡托布鲁替尼在治疗这些难治性淋巴瘤方面表现出显著的疗效,能够延长患者的无进展生存期(PFS)和总生存期(OS),同时改善患者的临床症状和生活质量。此外,吡托布鲁替尼Pirtobrutinib还具有较好的安全性和耐受性,尽管在使用过程中可能会出现一些副作用,如疲劳、肌肉骨骼疼痛、腹泻等,但这些副作用通常较轻微,并且可以通过适当的对症治疗得到有效管理。总的来说,吡托布鲁替尼作为非共价BTK抑制剂的代表药物,为治疗难治性淋巴瘤提供了新的有效选择。

 

 

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