奥希替尼的作用机制是什么?
发表于:2025-11-04 12:06:18 阅读:4

奥希替尼 | 奥西替尼 | osimertinib | TAGRISSO | AZD9291
奥希替尼 | 奥西替尼 | osimertinib | TAGRISSO | AZD9291适用于转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗,其肿瘤具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
奥希替尼的作用机制是什么?
奥希替尼是一种不可逆的表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),它的作用机制主要基于对特定EGFR突变的精准靶向。在非小细胞肺癌中,癌细胞常常会出现EGFR基因的突变,这些突变会导致EGFR蛋白过度活跃,进而刺激癌细胞持续生长、增殖和存活。奥希替尼能够特异性地与突变的EGFR蛋白结合,这种结合方式具有高度的选择性,主要针对EGFR基因中的T790M突变以及常见的19号外显子缺失和21号外显子L858R突变。
当奥希替尼与突变的EGFR蛋白结合后,会阻断其下游的信号传导通路。正常情况下,EGFR激活后会启动一系列的信号级联反应,如RAS - RAF - MEK - ERK和PI3K - AKT - mTOR通路,这些通路的激活会促进癌细胞的存活、增殖、血管生成和转移。奥希替尼通过抑制这些通路的激活,切断了癌细胞获取生长和存活信号的途径,从而有效地抑制癌细胞的生长和扩散。
此外,奥希替尼的不可逆结合特性使得它与EGFR蛋白的结合更加稳定和持久。与传统的可逆性EGFR - TKI相比,奥希替尼一旦与突变的EGFR结合,就会形成较为牢固的化学键,不容易解离,这意味着它能够更持续地抑制EGFR的活性,减少癌细胞因EGFR重新激活而产生的耐药性。而且,奥希替尼具有良好的血脑屏障穿透能力,这使得它能够在脑部达到有效的药物浓度,对于肺癌脑转移的患者具有重要的治疗意义。在肺癌患者中,脑转移是一个常见且严重的问题,奥希替尼能够进入脑部并抑制脑部癌细胞的生长,从而控制脑部病灶的进展,改善患者的神经系统症状和生活质量。

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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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