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甲氨蝶呤的作用机理是什么?是怎么起到治疗作用的?
发表于:2025-11-19 17:21:36 阅读:25
甲氨蝶呤 |Methotrexate
甲氨蝶呤 |Methotrexate是一种有机化合物,化学式为C20H22N8O5,主要用作抗叶酸类抗肿瘤药,通过对二氢叶酸还原酶的抑制而达到阻碍肿瘤细胞的合成,而抑制肿瘤细胞的生长与繁殖

甲氨蝶呤的作用机理是什么?是怎么起到治疗作用的?
甲氨蝶呤主要通过抑制二氢叶酸还原酶的活性来发挥作用。二氢叶酸还原酶可催化二氢叶酸转变为四氢叶酸,而四氢叶酸是合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶。甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶有高度亲和力,能竞争性地与其结合,从而阻止二氢叶酸转变为四氢叶酸。

 


这一作用会导致嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的合成原料缺乏。因为嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸是合成DNA和RNA的关键原料,原料不足就会使DNA和RNA的合成受阻。细胞的生长和增殖依赖于DNA和RNA的合成,所以甲氨蝶呤能够抑制细胞的生长和增殖,尤其是快速分裂的细胞,如肿瘤细胞、活化的免疫细胞等。

 


在治疗癌症方面,肿瘤细胞的生长和增殖速度比正常细胞快很多。甲氨蝶呤通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA合成,能够有效地抑制肿瘤细胞的生长、分裂和扩散,从而达到控制肿瘤发展的目的。

 


在治疗自身免疫性疾病时,免疫系统处于过度活跃状态,免疫细胞会大量增殖并攻击自身组织。甲氨蝶呤可以抑制活化的免疫细胞的增殖,调节免疫系统的功能,减少免疫细胞对自身组织的攻击,进而缓解自身免疫性疾病的症状,如类风湿关节炎患者的关节疼痛、肿胀和炎症等。

 


此外,甲氨蝶呤还可能通过影响细胞内的一些信号传导通路来发挥治疗作用。它可以调节细胞因子的产生和释放,细胞因子在免疫反应和炎症过程中起着重要作用。通过调节细胞因子,甲氨蝶呤可以进一步抑制炎症反应,减轻疾病的症状。

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