辉瑞制药paxlovid帕克洛维当中的两种成分如何发挥效果？
发表于：2022-12-07 10:59:17 阅读：69189
辉瑞制药paxlovid帕克洛维当中的两种成分如何发挥效果？当前的新冠口服治疗药物当中，辉瑞制药paxlovid帕克洛维可谓是备受瞩目，新冠病毒主要是感染人体中的免疫细胞，也就是肺部的巨噬细胞和血液中的单核细胞，从而诱发人体出现炎症反应，并且新冠病毒还可以在免疫细胞中进行大量复制，从而严重威胁新冠患者的生命安全。
Paxlovid是由两种药片组成的复方抗病毒药物。其中一片是奈玛特韦，另一片是利托那韦，奈玛特韦是一种SARS-CoV-2主要蛋白酶Mpro的拟肽类抑制剂，抑制SARS-CoV-2 Mpro可使其无法处理多蛋白前体，从而阻止病毒复制。利托那韦抑制CYP3A介导的奈玛特韦代谢，从而升高奈玛特韦血药浓度。利托那韦能够提高奈玛特韦的效果与作用时间，简单说，两者共同服用，就是能将药物作用发挥到极致
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头条快讯
在海外，莫努匹韦（Molnupiravir）的获批时间早于Paxlovid。它是全球首款获批用于治疗轻至中度成人患者的新冠口服药，于2021年11月4日在英国获批上市，当年12月23日获美国食品药品监督管理局紧急授权。
安全性方面，与前期临床试验一致，未发现莫努匹韦有安全性问题，也无证据显示实验室检测结果出现临床意义上的异常。莫努匹韦组和安慰剂组的所有不良事件（AE）发生率相当（分别为30.4%和33.0%）。
药物相关的不良事件发生率也相当（分别为8.0%和8.4%），与安慰剂组对照，莫努匹韦组因不良事件而停止治疗的患者比例更少（分别为1.4%和2.9%）。截至第29天，莫努匹韦组没有死亡病例报告，而安慰剂组有9例死亡报告。在第29天之后，安慰剂组又有3例因不良事件导致死亡的病例报告，莫努匹韦组有1例死亡报告。
辉瑞Paxlovid与默沙东莫努匹韦（Molnupiravir）有什么区别？自2020年新冠疫情全球肆虐开始，各大实力雄厚的药厂都进入了特效药研发的阶段，目前，以辉瑞制药的Paxlovid和默沙东制药的莫努匹韦（Molnupiravir）最为有名，两者同样作为抗病毒治疗的特效药，究竟有何不同呢？
莫努匹韦（Molnupiravir）是一种用于治疗新冠肺炎的口服生物可利用的异丙酯胞苷类似物。在非人灵长类动物中具有改善的口服生物利用度，它在体内水解，并分布到组织中，在那里它变成活性的5 '-三磷酸形式。活性药物结合到RNA病毒的基因组中，导致称为病毒错误灾难的突变累积。
辉瑞Paxlovid，是两种抗病毒药物的组合，两种成分分别为奈玛特韦和利托那韦，这两种成分是发挥不同作用的，当利托那韦与奈玛特韦一起服用时，利托那韦就可以抑制奈玛特韦在体内的代谢，使得奈玛特韦体内的血浆浓度增加，从而使奈玛特韦在体内的抗病毒作用时间延长、疗效增加。总体来说，Paxlovid安全性更高
全球资讯：辉瑞Paxlovid获得FDA的紧急使用授权，在治疗上，该药体现出较好的效果。以中国为例，Paxlovid已开始用于成人新冠患者治疗中。
深圳市第三人民医院院长、首届深圳市疫情防控公共卫生专家组组长卢洪洲在分享防疫经验时介绍，目前深圳市第三人民医院将首批进入国内的PAXLOVID用于患者的治疗，有33名患者接受了该药物治疗。
通过对比研究发现，应用抗病毒药物治疗的感染者，转阴周期明显缩短，也显示了用药安全，当前，在奥密克戎疫情下，有不少感染者呈现的是无症状或者轻症，主要原因在于这些人前期已有接种新冠疫苗基础。
如何将小分子口服新冠药用于暴露后预防，是药企们正在试图突破的方向。小分子口服新冠药物多数的作用机制是通过干扰病毒自身的复制来达到消灭病毒的效果，主要作用于细胞内，由于胞内过程相对保守，不易发生突变，因此效果不易受变异株影响。另外，服用方便、生产储运容易也是这类药物的一大优势。
随着新冠疫情持续反复，新冠治疗药物研发仍是当前医药行业聚焦的重点，目前，全球已经上市的主要新冠治疗药物包括辉瑞的Paxlovid（口服），默沙东的Molnupiravir（口服）、吉利德的Remdesivir（注射）以及真实生物的阿兹夫定（口服）等。
此外，国内还有10多个处于研发阶段的新冠口服药。而针对当前已经获批上市的产品，药物的有效性及安全性也备受关注。其中，口服RdRp抑制剂主要以默沙东的Molnupiravir为代表，而3CL蛋白酶抑制剂主要以辉瑞的Paxlovid为代表，
而3CL蛋白酶抑制剂主要以辉瑞的Paxlovid为代表，从现有的不同新冠治疗药物技术路径上来看，几个品种相互比较，除了药物的安全性和有效性、是否可以明确给患者带来临床价值，成本也是考虑因素之一。
临床专家对此有一个共识：一方面，无症状的感染者不干预，这也是由于新冠肺炎本身是一个自限性疾病；另一方面，一个药物的开发必须满足现有人群的临床需求。从病毒目前感染人的情况来看，可能在较长期内，免疫力低下或者病状较重的人群需要联合使用不同作用机制的药物。
盘点这些新冠口服药，随着疫情防控措施的不断优化，多款新冠疫苗获批紧急使用，新冠药物研发也在提速。新冠治疗的口服药物被大众所熟知的当属辉瑞的帕克洛维paxlovid与默沙东的莫努匹韦molnupiravir。
辉瑞的帕克洛维paxlovid该药物在临床中可以使高危新冠患者的住院和死亡风险减少89%，这项实验数据给多数患者带来了一个不错的消息。并且帕克洛维paxlovid在今年的2月份已经被国家药监局获批，在第九版《新型冠状病毒肺炎诊疗方案》中也纳入了帕克洛维，帕克洛维药物的主要作用是防止病毒进行复制，通过抑制水解酶的作用，从而导致多聚蛋白不能被水解，在病毒复制的渠道上控制其进行大量复制，以此也就有效的阻断了新冠病毒的进一步发展。
莫努匹韦molnupiravir，Molnupiravir已被证明针对多个新冠病毒分型，SARS和MERS的预防、治疗及阻止病毒传播都具有积极效果，这意味着，默沙东的口服新冠治疗药物对当前全球疫情防控棘手的病毒变异问题也有较好的表现。
或许您想了解，新冠口服药帕克洛维paxlovid的主要机制是什么？用于新冠治疗的药物越来越多，而今年风头正劲的当属辉瑞制药的帕克洛维paxlovid。许多人想了解关于帕克洛维paxlovid的具体药物原理，
帕克洛维药物的主要作用是防止病毒进行复制，通过抑制水解酶的作用，从而导致多聚蛋白不能被水解，在病毒复制的渠道上控制其进行大量复制，以此也就有效的阻断了新冠病毒的进一步发展。
帕克洛维paxlovid在临床当中效果与优势如何？研究数据表示，辉瑞新冠药物的优势主要在于与传统的安慰剂相比，如果在患者出现症状后的三天之内进行服用，可以使新冠患者住院以及死亡的概率风险降低89%。