厄洛替尼的作用机制是什么?
                    发表于:2025-11-04 15:00:01 阅读:4
                    
                        
                    
                    
                    厄洛替尼的作用机制是什么?
厄洛替尼是一种小分子表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制主要是通过与EGFR的细胞内酪氨酸激酶结构域上的ATP结合位点竞争性结合,从而阻断EGFR的自身磷酸化及其下游信号传导通路的激活。
当EGFR被激活时,会引发一系列级联反应,包括RAS - RAF - MEK - ERK和PI3K - AKT等信号通路的激活,这些通路在细胞的增殖、存活、迁移、血管生成和凋亡抑制等过程中起着关键作用。厄洛替尼与ATP结合位点的结合,阻止了ATP与EGFR酪氨酸激酶的结合,使得EGFR无法发生磷酸化,进而抑制了下游信号通路的传导。
这一作用机制对于肿瘤细胞具有重要影响。许多肿瘤细胞的生长和存活高度依赖于EGFR信号通路的持续激活,例如非小细胞肺癌等。通过抑制EGFR信号通路,厄洛替尼可以抑制肿瘤细胞的增殖,诱导肿瘤细胞凋亡,减少肿瘤血管生成,从而达到抑制肿瘤生长和转移的目的。
此外,厄洛替尼还可能对肿瘤微环境产生一定影响。它可以抑制肿瘤相关巨噬细胞等免疫细胞的活性,调节肿瘤微环境中的细胞因子和趋化因子水平,增强机体的抗肿瘤免疫反应。同时,它也可能影响肿瘤细胞的上皮 - 间质转化过程,降低肿瘤细胞的侵袭和转移能力。 

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