帕比司他作用机制是什么?是怎么起效的?
发表于:2025-08-27 09:11:19 阅读:2


Farydak | Panobinostat
帕比司他Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
帕比司他作用机制是什么?是怎么起效的?
帕比司他主要是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。它的作用机制与HDAC密切相关。在人体细胞中,HDAC能够去除组蛋白上的乙酰基,从而使染色质结构变得更加紧密,抑制基因的转录。而帕比司他可以特异性地结合HDAC,抑制其活性。
当帕比司他与HDAC结合后,组蛋白上的乙酰基不能被去除,染色质结构变得松散,这样就有利于转录因子与DNA结合,促进一些与细胞周期调控、细胞凋亡等相关基因的转录和表达。
在起效过程方面,帕比司他进入人体后,能够迅速被吸收并分布到全身组织。它优先聚集在肿瘤组织中,因为肿瘤细胞通常存在异常的HDAC活性。在肿瘤细胞内,帕比司他抑制HDAC后,会引发一系列的细胞内反应。一方面,它可以诱导肿瘤细胞周期停滞,阻止肿瘤细胞的持续增殖。肿瘤细胞无法顺利通过细胞周期的各个阶段,就会逐渐停止分裂。另一方面,帕比司他还能激活肿瘤细胞内的凋亡信号通路,促使肿瘤细胞发生凋亡。
同时,它也可以调节肿瘤微环境,抑制肿瘤血管生成,切断肿瘤的营养供应,进一步抑制肿瘤的生长和转移。
此外,帕比司他还可能通过调节免疫系统来发挥作用。它可以增强免疫细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤能力,提高机体的抗肿瘤免疫反应。综合这些作用机制,帕比司他能够有效地抑制肿瘤的生长、扩散和转移,为癌症治疗提供了一种新的手段。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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