帕比司他的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-11 15:56:12 阅读:18


Farydak | Panobinostat
帕比司他Panobinostat是一种组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂, HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加,导致染色质松弛的表观遗传学改变,导致转录激活。
帕比司他的作用机理是什么?是如何起效的呢?
帕比司他主要是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。在人体细胞内,HDAC能去除组蛋白上的乙酰基,这一过程会影响染色质的结构,进而对基因的表达产生调控作用。当细胞内HDAC的活性异常升高时,会导致一些与肿瘤发生发展相关的基因表达失调,促进肿瘤细胞的增殖、存活和转移。
帕比司他进入人体后,能够特异性地与HDAC结合,抑制其活性。这样一来,组蛋白上的乙酰基不能被去除,染色质结构变得松散,原本被抑制表达的一些抑癌基因得以重新表达。这些抑癌基因可以发挥抑制肿瘤细胞生长、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成等作用。
此外,帕比司他还能影响一些非组蛋白底物的乙酰化状态。许多参与细胞内信号传导、细胞周期调控等重要生物学过程的蛋白质,其功能会受到乙酰化修饰的影响。帕比司他通过改变这些蛋白质的乙酰化水平,干扰肿瘤细胞内的信号传导通路,破坏肿瘤细胞的正常生理功能,最终达到抑制肿瘤生长和扩散的效果。而且,帕比司他在起效过程中,还可能与免疫系统产生相互作用,增强机体对肿瘤细胞的免疫监视和杀伤能力,进一步提升抗癌的效果。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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