比卡鲁胺的作用机理是什么?是如何起效的呢?
发表于:2025-08-13 20:00:02 阅读:10


比卡鲁胺 | 康士得 | Bicalutamide | Casodex
比卡鲁胺 | 康士得 | Bicalutamide | Casodex与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗
比卡鲁胺的作用机理是什么?是如何起效的呢?
比卡鲁胺属于非甾体类抗雄激素药物,它主要是通过与雄激素受体结合,进而阻止雄激素发挥作用来起效的。在人体的前列腺细胞等靶细胞中,雄激素需要与雄激素受体相结合,才能启动一系列的生理反应,促进细胞的生长和增殖。而比卡鲁胺能够竞争性地与雄激素受体结合,形成稳定的复合物。
这种复合物无法像雄激素 - 受体复合物那样激活下游的信号传导通路,也就不能促使相关基因的表达和细胞的生长。如此一来,就阻断了雄激素对前列腺癌细胞等的刺激作用,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
此外,比卡鲁胺还可以在一定程度上降低雄激素对下丘脑 - 垂体 - 性腺轴的负反馈调节作用。正常情况下,雄激素水平升高会反馈抑制下丘脑分泌促性腺激素释放激素,进而减少垂体分泌促性腺激素,使睾丸分泌雄激素减少。比卡鲁胺与雄激素受体结合后,干扰了这种负反馈调节机制,使得垂体分泌的促性腺激素水平有所升高,但由于比卡鲁胺占据了雄激素受体,即使雄激素水平有一定变化,也难以发挥其促进肿瘤生长的作用。
在临床上,比卡鲁胺通常与促黄体生成素释放激素类似物联合使用,用于治疗晚期前列腺癌。通过这种联合治疗的方式,既能从受体水平阻断雄激素的作用,又能从源头减少雄激素的分泌,从而更有效地控制前列腺癌的进展,缓解患者的症状,提高患者的生活质量,延长生存期。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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