阿卡替尼
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阿卡替尼 | Acalabrutinib
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阿卡替尼帮助伊布替尼耐药患者获得更久生存期
时间:2023-07-06 17:46:26 阅读:98660

阿卡替尼帮助伊布替尼耐药患者获得更久生存期,BTK是B细胞受体(BCR)信号通路中的重要组成部分,而BCR信号通路在B细胞的增殖、分化、发育和存活中起着关键作用。BCR是一种跨膜蛋白复合物,

 

它从pro-BCR和pre-BCR的表达形式就开始控制B细胞的成熟、生存、凋亡和浆细胞抗体的产生。阿卡替尼帮助伊布替尼耐药患者获得更久生存期,阿卡替尼acalabrutinib是新一代共价BTK抑制剂,显示出比ibrutinib更高的选择性和更少的脱靶效应,从而极大地限制了不良事件的发生,

 

二代BTK抑制剂和ibrutinib一样,都是共价结合C481,而共价抑制剂治疗经常会出现复发或疾病进展的情况,通常与获得性耐药相关,主要在MCL和CLL/SLL患者中发生。其中最常见的是Cys-481残基突变导致的耐药性,该突变破坏了共价抑制剂与Cys-481的结合,抑制效果减弱。阿卡替尼帮助伊布替尼耐药患者获得更久生存期

 

 

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