卡玛替尼成为MET抑制剂的王者,卡马替尼(Capmatinib)作为一种高效的 MET抑制剂,能够阻断MET依赖性肿瘤细胞系中的 MET磷酸化和关键下游效应因子的激活。在体外生化和细胞实验中,能有效地抑制MET依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并能有效地诱导细胞凋亡,
卡马替尼的药效约为克唑替尼的30倍。卡玛替尼成为MET抑制剂的王者,在MET 驱动的小鼠肿瘤模型中,口服卡马替尼(Capmatinib)对 MET磷酸化和肿瘤生长具有抑制作用,并且该抑制剂在完全抑制肿瘤的剂量下具有良好的耐受性。此外,临床前数据显示,
卡马替尼(Capmatinib)治疗在耐受性良好的剂量下,对以MET14 外显子跳跃突变或通过配体HGF的表达激活MET的癌症模型具有显著疗效。卡马替尼疗效持久,初治患者的中位DOR是11.14个月,曾接受过治疗患者的中位 DOR为9.72个月。卡玛替尼成为MET抑制剂的王者。