卡玛替尼可用于肺癌MET治疗效果显著,卡马替尼Tabrecta是一种针对MET的激酶抑制剂,包括外显子14跳跃产生的突变体。MET外显子14跳过会导致蛋白质缺失调控域,从而降低其负调控,从而导致下游MET信号传导增加。
卡马替尼Tabrecta抑制由肝细胞生长因子结合或由MET扩增触发的MET磷酸化,以及MET介导的下游信号蛋白的磷酸化以及MET依赖性癌细胞的增殖和存活。卡玛替尼Capmatinib可用于肺癌MET治疗效果显著,对于既往接受过治疗、MET扩增和基因拷贝数小于10的患者,卡马替尼Tabrecta疗效有限。
卡马替尼Tabrecta是第一个被FDA批准专门针对METex14突变转移性NSCLC的疗法,它的上市为METex14突变患者提供了全新的靶向治疗选择,目前还没有在国内上市,国内患者可以通过鲸人健康医疗服务平台对接印度大药房,卡玛替尼可用于肺癌MET治疗效果显著