佐利替尼Zorifertinib(AZD3759)直达脑部病灶效果显著,与第一代EGFR TKIs(吉非替尼以及厄罗替尼)相比,一线AZD3759在EGFRm+ NSCLC合并中枢神经系统转移患者中显示出更优越的全身和颅内抗肿瘤疗效且不良反应可控。
CNS转移是NSCLC主要的转移部位之一,EGFR敏感突变NSCLC患者的CNS转移发生率尤其常见:晚期患者初诊时约四分之一已存在脑转移,约一半的患者在3年病程中会发生脑转移 。三代靶向药奥希替尼虽然对于肺部病灶效果很显著,但是无法控制脑部病灶,血脑屏障影响药物入脑(包含转运蛋白外排机制)是CNS转移病灶恶化和治疗耐药的一种重要机制。
有研究也显示接近一半的患者发生CNS转移时有转移症状,严重影响患者的生活质量。EGFR敏感突变NSCLC患者伴发CNS转移一直是复杂棘手的临床挑战和患者生活生存的重大危害。佐利替尼Zorifertinib(AZD3759)直达脑部病灶效果显著