Zorifertinib
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Zorifertinib | AZD3759
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肺癌迎来第四代靶向药——Zorifertinib (AZD3759)
时间:2022-07-14 16:39:12 阅读:82832

肺癌迎来第四代靶向药——Zorifertinib (AZD3759) 

 

Zorifertinib (AZD3759) ,目前还在研发阶段,但是Zorifertinib较好的颅内和颅外疗效,非常振奋人心,我们相信,Zorifertinib (AZD3759) 很快就会上市

 

Zorifertinib(AZD3759)已经开展了针对EGFR突变阳性NSCLC伴中枢神经系统转移人群的全球性的临床试验。

 

Zorifertinib(AZD3759)是一种可逆性的新一代EGFR TKI,具备强效的血脑屏障穿透能力,在脑脊液、脑组织中可达到与血浆中相近的药物浓度。

 

 

绝大多数的EGFR TKI药物都为血脑屏障外排蛋白的底物,颅内的药物浓度非常有限,仅为1.13%~16%,所以无法有效控制颅内转移病灶。Zorifertinib (AZD3759) 的上市,就很可能打破这一局面

 

Zorifertinib的Kpuu,CSF(脑脊液与血浆中游离药物浓度的比值)和Kpuu,brain(脑与血浆中游离药物浓度的比值)约为1,这意味着Zorifertinib几乎都能到达脑内。

 

 

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