布格替尼成为奥希替尼耐药之后的选择,布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。
因此,布加替尼因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。
布格替尼的巨大优势在于能够应对肺癌主要的两个靶点,ALK与EGFR,这是其他的任何靶向药都无法做到的,布格替尼还可以用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌,且在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。