塞普替尼(塞尔帕替尼selpercatinib)成为全球首个获批的高选择性 RET 抑制剂,塞普替尼是一种强效、高选择性、口服 RET 酪氨酸激酶抑制剂。塞普替尼于 2020 年 5 月获 FDA 批准,成为全球首个获批的高选择性 RET 抑制剂。
在临床研究结果显示,对于 RET 融合阳性的局部晚期或转移性 NSCLC 患者、RET 突变型的晚期或转移性 MTC 患者、RET 融合阳性的晚期或转移性 TC 患者,塞普替尼均具有缓解率高,持续时间久的优势,
用于 RET 抑制剂还有卡博替尼和凡德他尼,综合效果来说,似乎都是塞普替尼(塞尔帕替尼selpercatinib)更胜一筹。另外安全性方面,塞普替尼耐受性良好,大部分不良反应(AE)为低级别,可控制并且可逆,塞普替尼(塞尔帕替尼selpercatinib)成为全球首个获批的高选择性 RET 抑制剂,国内上市之后,应用的范围更加光,而印度塞普替尼(塞尔帕替尼selpercatinib)价格便宜,选择的患者更多