达沙替尼针对Ph+慢性期CML的患者推荐起始维100mg,每日1次,口服。服用时间应当一致,早上或晚上均可。
达沙替尼针对Ph+加速期、急变期(急粒变和急淋变)CML的患者推荐起始剂量为70mg,每日2次,分别于早晚口服。片剂不得压碎或切割,必须整片吞服。达沙替尼可与食物同服或空腹服用。 达沙替尼可以一直使用直至疾病进展或出现不耐受。
达沙替尼Sprycle经口服后可被快速吸收,在0.5-3小时内达到峰值浓度。口服后,在25mg至120mg,每日2次的剂量范围内,平均暴露的增加大约与剂量的增加呈正比。患者中达沙替尼的总体平均终末半衰期大约为5~6个小时。
体外研究表明,达沙替尼是CYP3A4的底物。达沙替尼Dasatinib 与强效抑制CYP3A4的药物(例如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、克拉霉素、利托那韦、泰利霉素)同时使用可增加达沙替尼的暴露。因此,在接受达沙替尼治疗的患者中,不推荐经全身给予强项的CYP3A4抑制剂。