伊马替尼,国内进口,商品名为格列卫,是第一个应用于临床的分子靶向治疗药物。伊马替尼是Bcr-Abl和其他酪氨酸激酶,包括干细胞因子受体c-kit(CD117)和血小板生长因子受体(PDGF-R)的选择性抑制剂。
酪氨酸激酶是作用于细胞周期,调节细胞增殖、分化功能以及生存比例的一组重要的信号转导分子。胃肠道间质瘤是一种间叶源性胃肠道的肿瘤,并非十分罕见的病。
除了伊马替尼之外,用于胃肠间质瘤的药物还有舒尼替尼,伊马替尼通过抑制酪氨酸激酶活性阻断Abl基因的表达,多种肿瘤细胞过度表达酪氨酸激酶致使有丝分裂信号失控。无论在CML的慢性期、加速期还是急变期,伊马替尼Imatini都已显示出令人信服的治疗效果。不仅在白血病治疗当中表现突出,用于胃肠间质瘤效果受到认可