阿曲生坦片Atrasentan治疗什么疾病？适应症是什么？
时间：2026-01-15 18:45:01 阅读：21
阿曲生坦片 | Atrasentan
阿曲生坦片是一种内皮素受体拮抗剂，用于降低原发性免疫球蛋白 A 肾病 (IgAN) 成人患者的蛋白尿，这些患者病情进展迅速，通常尿蛋白与肌酐比 (UPCR) ≥ 1.5 g/g。
该适应症基于其降低蛋白尿的效果，已获得加速审批
该适应症基于其降低蛋白尿的效果，已获得加速审批
阿曲生坦片Atrasentan治疗什么疾病？适应症是什么？
阿曲生坦片（Atrasentan）是一种内皮素受体拮抗剂，主要用于治疗特定类型的肾脏疾病。其主要适应症是与2型糖尿病相关的慢性肾脏病（DKD），特别是针对伴有大量白蛋白尿（尿白蛋白/肌酐比值≥300 mg/g）的患者。
通过选择性阻断内皮素A受体，阿曲生坦片可以减轻肾脏的炎症反应和纤维化进程，降低肾小球内高压，从而减少尿蛋白排泄，延缓肾功能下降的速度，为这类患者提供了一种延缓疾病进展的治疗选择。需要注意的是，该药物的使用需在医生指导下进行，并密切监测肾功能及相关不良反应。
阿曲生坦片作为一种内皮素受体拮抗剂，其作用机制的核心在于高度选择性地与内皮素A受体（ET_A受体）结合，从而竞争性地抑制内皮素-1（ET-1）与该受体的结合。ET-1是一种强效的血管收缩剂和促纤维化因子，在慢性肾脏病，尤其是糖尿病肾病的病理生理过程中扮演着重要角色。
在2型糖尿病患者中，长期的高血糖状态可导致肾脏局部ET-1的合成和释放增加，ET-1与肾小球系膜细胞、肾小管上皮细胞以及肾间质成纤维细胞上的ET_A受体结合后，会触发一系列级联反应，包括促进炎症细胞浸润、刺激细胞外基质（如胶原蛋白、纤连蛋白等）的合成与沉积，导致肾小球硬化、肾小管间质纤维化，进而引起肾小球滤过屏障受损，出现白蛋白尿，并逐渐进展为肾功能不全。
