恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂,用于治疗有转移去势耐受前列腺癌患者。
恩杂鲁胺由安斯泰来与辉瑞旗联合开发及销售
恩杂鲁胺Xtandi是雄激素受体抑制剂,能够竞争性地抑制雄激素与受体结合,并且能抑制雄激素受体的核运转以及该受体与DNA的相互作用。其代谢产物,N-去甲基恩杂鲁胺,在体外表现出与Enzalutamide相同的活性。
体外实验表明,Xtandi能够抑制前列腺癌细胞的增殖,诱导其死亡。在小鼠异种移植前列腺癌模型中,Enzalutamide能减小肿瘤体积。
印度也有进行仿制生产
原厂的恩杂鲁胺价格昂贵,让很多前列腺癌患者望而却步,印度产的恩杂鲁胺,效果和原厂一致,价格却十分低廉,因此成为绝大多数患者的不二之选。
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