艾沙度林(Eluxadoline)的作用机制是什么?是怎么起效的?
艾沙度林是一种混合μ-阿片受体激动剂和δ-阿片受体拮抗剂,它主要作用于胃肠道系统来发挥治疗效果。在人体胃肠道中分布着大量的阿片受体,艾沙度林通过与这些受体相互作用起效。
当艾沙度林与胃肠道的μ-阿片受体结合后,能抑制肠道蠕动。它可以减缓食物在肠道内的通过速度,让肠道有更充足的时间来吸收水分和营养物质,从而减少排便次数,改善腹泻症状。而且,这种对肠道蠕动的抑制作用还能降低肠道的敏感性,减少肠道的痉挛和疼痛感觉。
同时,艾沙度林作为δ-阿片受体拮抗剂,能够阻止δ-阿片受体被激活。δ-阿片受体的激活可能会引发一些不利于肠道功能稳定的生理反应,艾沙度林对其拮抗有助于维持肠道内环境的稳定,进一步调节肠道的正常功能。
此外,艾沙度林不会像传统的阿片类药物那样容易透过血脑屏障。这意味着它主要在胃肠道局部发挥作用,而不会对中枢神经系统产生明显的影响,从而减少了成瘾、呼吸抑制等严重的中枢不良反应,能让患者在治疗过程中更安全有效地改善肠道功能紊乱相关的症状。