瑞卢戈利Relugolix是第一种口服促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂。获批用于晚期前列腺癌成人患者的治疗,瑞卢戈利Relugolix可在短期内迅速实现对垂体释放LH和FSH的同时抑制。
瑞卢戈利Relugolix是一种非肽GnRH受体拮抗剂,与垂体GnRH受体竞争性结合。与受体结合会减少促黄体生成素和促卵泡激素的释放,从而导致睾酮的释放减少。
在接受瑞卢戈利Relugolix或亮丙瑞林的男性患者中,分别有96.7%和88.8%的患者在48周内维持去势(睾酮持续抑制至去势水平)。
这一差异表明了瑞卢戈利Relugolix的非劣效性(noninferiority)和优势性(superiority)。瑞卢戈利Relugolix优于亮丙瑞林在所有其他关键的次要终点上也被证明。
瑞卢戈利Relugolix推荐剂量:第一天负荷剂量360毫克,然后每天大约在同一时间服用120毫克。如果治疗中断至少7天,应重新开始治疗,第一天负荷剂量360毫克,然后每天120毫克。
应避免relugolix与p -糖蛋白抑制剂以及p -糖蛋白和强CYP3A诱导剂(如酮康唑、克拉霉素、奈法唑酮)并用。处方信息提供了如果不能避免同时使用relugolix的剂量调整说明。
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