卡匹色替片(卡帕塞替尼荃科得)的作用机制是什么?有什么优势?
发表于:2025-06-18 19:30:01 阅读:9


卡帕塞替尼 | Capivasertib
是一种激酶抑制剂,与氟维司群联合用于治疗激素受体 (HR)阳性、人类表皮生长因子受体 2 (HER2) 阴性、局部晚期或转移性乳腺癌成年患者,这些患者经FDA 批准的检测方法检测到一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN改变,在转移性乳腺癌中接受至少一种内分泌治疗方案后出现进展,或在完成辅助治疗时或完成辅助治疗后12个月内出现复发
卡匹色替片(卡帕塞替尼荃科得)的作用机制是什么?有什么优势?
卡匹色替片(卡帕塞替尼荃科得)的作用机制主要是通过抑制AKT的活性来阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路(PAM通路)。AKT是一种在细胞生长、增殖和存活过程中起到关键作用的蛋白质,当该通路异常激活时,可能导致癌细胞的快速生长和扩散。卡匹色替片能够高选择性结合AKT激酶结构域,通过与AKT的ATP结合口袋紧密结合,阻断ATP依赖的磷酸化过程,从而抑制AKT及其下游信号的激活,从源头切断促癌信号传导。
其优势在于:
首先,卡匹色替片是全球首个泛AKT抑制剂,能够抑制所有三种AKT异构体(AKT1/2/3),相比其他药物具有更高的特异性,最大限度地减少对正常细胞的损害,降低副作用。
其次,卡匹色替片是目前唯一覆盖PIK3CA突变、AKT突变、PTEN突变/缺失的靶向药,更适合中国乳腺癌患者的体质。中国人群的PAM通路突变率可达62.8%,其中PIK3CA突变率为44%,还有相当一部分患者为AKT突变或PTEN丢失,因此卡匹色替片为这些患者提供了新的治疗选择。
此外,卡匹色替片还具有口服便利、生物利用度高、血脑屏障穿透性强等优势,对脑转移病灶显示出潜在疗效,对乳腺癌脑转移患者尤为重要。同时,它还能逆转内分泌耐药,增强抗肿瘤免疫,为患者提供更全面的治疗效益。
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由本文所表达的任何关于疾病的建议都不应该被视为医生的建议或替代品,请咨询您的治疗医生了解更多细节。本站信息仅供参考,鲸人健康不承担任何责任。
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